硝酸酯类药物技术总结.pptVIP

硝酸盐小剂量时扩张静脉，大剂量时还可以扩张小动脉，具体的血液动力学效应是什么呢？ 小：作用于静脉或容量血管的扩血管作用最大，增加剂量并未见剂量依赖性的静脉扩张作用的增加；增加剂量可见剂量依赖性的动脉扩张作用的增加，中等剂量可以达到最大效应 中：选择性扩张心外膜下大的冠脉输送血管： 1---丙三醇三硝酸酯,2---1,5位ONO2 ISOKET 的活性成分为ISDN。这张图就是ISDN的代谢过程：ISDN在体内通过脱去一个硝基代谢为2-单硝酸异山梨酯（IS-2-MN）和5-单硝酸异山梨酯（IS-5-MN）。ISDN本身通过脱硝基就可以产生血液动力学活性，而其两个代谢产物（IS-2-MN，IS-5-MN）也都有活性，其中IS-5-MN就是我们ELANTAN的活性成分。 4/硝酸酯类产生耐药性时RAS激活，水、钠潴留，血液稀释。 Company Logo LOGO 硝酸酯类药物 Company Logo 1846年：意大利的化学家Ascanio Sobrero首先合成NTG 1867年： 瑞典的化学家和实业家Alfred Nobel建立自己的化工厂 1867年： 爱丁堡的T.Lander Brunton报告亚硝酸异戊酯的抗心绞痛作用（Lancet July27,1867） 1879年： 伦敦的William Murrell第一个用NTG在临床治疗心绞痛（L