2第二章 药物代谢动力学课件.pptVIP

第二章 药物代谢动力学（药动学） 学习重点 掌握基本参数及概念:生物利用度、血浆半衰期、表观分布容积、肝药酶抑制剂和诱导剂、首关消除、离子障、pKa、肝肠循环等. 掌握药物消除动力学：零级动力学,一级动力与药物半衰期(t1/2)的理论与实际意义. 熟悉药物的跨膜转运:被动转运和主动转运.了解吸收、分布、生物转化与排泄极其影响因素。 二、影响药物通透细胞膜的因素 药物通透细胞膜的速度与利用的膜面积大小有关。 药物通透细胞膜的速率与膜两侧的浓度差、膜面积、药物分子的脂溶度、细胞膜的厚度等因素有关。 血流量的改变也可影响细胞膜两侧的药物浓度差。 血流量丰富、流速快、可使药物的跨膜速率增高。 三、代谢 （生物转化） （biotrans formation） 药物在体内的化学结构的变化称为生物转化。 （一）药物代谢的作用 代谢是药物在体内消除的重要途经。 （二）药物代谢的部位 肝脏是药物代谢的主要器官，还有胃肠道、肺、 皮肤、肾脏等。 （三）药物代谢的步骤 氧化、还原或水解、结合 复 习 题 (一)名词解释 首过效应 生物利用度 半衰期 表观分布容积 稳态血药浓度 一级消除动力学 零级消除动力学 (二)简答题 1.试述药物主动转运和被动转运的特点. 2.试述溶液pH对酸性药物被动转运的影响. 3.试述药代动力学在临床药学方面的重要性. (三)论述题 1.试述K,t1/2,Vd,及Css的意义. 2.试述被动转运的药物在体内转运的原因. t1/2 = 大多数药物在常用量时，按一级消除动力学消除。特点： 1.每一药物都有特定的ke，体内药物单位时间按一恒定百分比消除（恒比消除）； 2.血浆半衰期恒定，每一药物有特定（不依赖剂量）的t1/2； 3.一次给药，经过5个t1/2 后，体内剩余药量低于3.13%时，认为药物从体内基本清除。 4.规则重复给药，经过5个t1/2 后，消除速度与给药速度相等，血药浓度达到稳态浓度（Css）。 ke 0.693 药物经过若干t1/2 后体内剩余百分比 t1/2 倍数 体内剩余分数 体内剩余百分比 0 1 100 1 1/2 50 2 1/4 25 3 1/8 12.5 4 1/16 6.25 5 1/32 3.125 6 1/64 1.56 7 1/128 0.78 t1/2 = 大多数药物在常用量时，按一级消除动力学消除。特点： 1.每一药物都有特定的ke，体内药物单位时间按一恒定百分比消除（恒比消除）； 2.血浆半衰期恒定，每一药物有特定（不依赖剂量）的t1/2； 3.一次给药，经过5个t1/2 后，体内剩余药量低于3.13%时，认为药物从体内基本清除。 4.规则重复给药，经过5个t1/2 后，消除速度与给