第二章 药物溶液在的配制理论-2013.ppt

药学院药剂学教研室;学习要求（learning objectives）;药物溶液的形成—基本理论知识 ;Some Definitions;Parts of a Solution;Definitions;Definitions;Definitions;Supersaturated solutions are unstable. The supersaturation is only temporary, and usually accomplished in one of two ways: 1. Warm the solvent so that it will dissolve more, then cool the solution 2. Evaporate some of the solvent carefully so that the solute does not solidify and come out of solution ;Supersaturated Sodium Acetate(醋酸钠);;IONIC COMPOUNDS Compounds in Aqueous Solution;Aqueous Solution;Aqueous Solutions Some compounds dissolve in water but do not conduct electricity. They are called nonelectrolytes. ;;;;;USING MOLARITY;;Concentration Units;Two Other Concentration Units;Calculate Concentration;Calculate Concentration; A solution contains 15 g Na2CO3 and 235 g of H2O? What is the mass % of the solution? 1) 15% Na2CO3 2) 6.4% Na2CO3 3) 6.0% Na2CO3 ;;Try this molality problem?;溶解度的测定方法;溶解度的测定方法;+;⑵药物的平衡溶解度及测定方法;;考虑到药物及制剂的贮存与使用，一般需要在两种温度条件下进行（低温4~5℃、体温） 若了解pH的影响，应在酸性和碱性两种溶剂系统测定溶解度 测定时要注意搅拌和达到平衡的时间 测定取样时要保持温度与测试温度一致，并滤除未溶的药物 ;① 溶 剂;;溶剂选择的三条通用规律可遵循 1. 极性相似原则 2. 溶剂化原则 溶剂化是指溶剂分子对溶质分子产生的相互作用，当作用力大 于溶质分子的内聚力时，便使溶质分子彼此分开而溶于溶剂中。如极性分子和聚 合物的极性基团相互吸引而产生溶剂化作用，使聚合物溶解。 3. 溶解度参数原则。 即如果溶剂的溶解度参数和聚合物的溶解度参数相近或相 等时，就能使这一聚合物溶解;③晶型的影响;④粒子大小的影响;⑤温度的影响;⑥ pH与同离子效应;⑦混合溶剂的影响;⑧添加物的影响;; ;表3 常见的难溶性药物与其应用的助溶剂 Table3 Common used drugs of poor solubility and the relevant hydrotrope;1具有增溶能力的表面活性剂称为增溶剂solubilizer 2被增溶的物质称为增溶质solubilizates 3 每1g增溶剂能增溶药物的克数称为增溶量;　;常用的增溶剂：聚山梨酯类(Polysorbate，商品名为吐温, Tween)、氧乙烯脂肪酸酯类(商品名为卖泽，Myrij)等。;1. 增加难溶性药物的溶解度2. 制得的增溶制剂稳定性好;影响增溶的因素;1. 聚山梨酯-80及其加入顺序对布洛芬增溶的影响 (1) 取蒸馏水50mL于100mL烧杯中， 加布洛芬50mg, 反复搅拌，放置约15min, 观察并记录布洛芬的溶解情况。 (2) 取蒸馏水50mL于100mL烧杯中, 加聚山梨酯-80 3~4mL, 搅拌均匀后， 加布洛芬50mg, 反复搅拌，放置约20min， 观察并记录布洛芬的溶解情况，计算药物的溶解度。 (3) 取蒸馏水50mL于100mL烧杯中， 加布洛芬50mg，混匀， 加聚山梨酯-80 3~4mL, 反复搅拌，放置约20min， 观察并记录布洛芬的溶解情况。 (4) 加布洛芬50mg于100mL烧杯中，加聚山梨酯-80 3~4mL，混匀，加蒸馏水10mL，反复搅拌，放置20min，观察并记录布洛芬的溶解情况。;2. 聚山梨酯的种类及温度对布洛芬增溶的影响 (1) 取蒸