4-[2-（4,6-二甲氧基嘧啶基）]-3-硫代脲酸苯酯合成工艺及生物活性研究.pdfVIP

第41卷第2期 应 用 化 工 Vo1．41No．2 2012年 2月 AppliedChemicalIndustry Feb．2012 4．[2．(4，6．二 甲氧基嘧啶基)]一3-硫代脲酸苯酯 合成工艺及生物活性研究 陈邦，苟小峰，刘源发，孙晓红 (西北大学 化学与材料科学学院合成与天然功能分子化学教育部重点实验室，陕西 西安 710069) 摘 要：采用二步反应考察了4一[2．(4，6．二甲氧基嘧啶基)]一3-硫代脲酸苯酯合成的最优反应条件，通过氢谱 (。HNMR)、红外光谱 (Irt)、元素分析和熔点测定 ，对所合成的产物进行结构分析。采用离体含毒介质法，对合成 产物进行杀菌毒力活性的测定。结果表明，0．1mol氯 甲酸苯酯和0．2mol硫氰酸钾，在乙酸乙酯中50qC反应 2h， 滤去生成的氯化钾，加入4，6．二甲氧基嘧啶-2．胺0．08mol，在6O℃下反应4h，产品总得率不低于75％。产品对 植物病害菌有 良好的抑制和杀灭作用。 关键词：4一[2．(4，6-二甲氧基嘧啶基)]一3一硫代脲酸苯酯；合成工艺；活性研究 中图分类号：TQ457．27 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2012)02—0229—03 Researchonsynthesisandbiologicalactivityof4-[2-(4，6一Dmethoxy pyrimidine)]一3-thioureacarboxylicacidphenoxyester CHENBang，GOUXiao-feng，LIUYuan-fa，SUNXiao—hong (KeyLaboratoryofSyntheticandNaturalFunctionalMoleculeChemistry，MinistryofEducation，CollegeofChemistryand MaterialsScience，NorthwestUniversity，Xi’an710069，China) Abstract：Theoptimalsynthesisconditionof4一[2一(4，6-Dmethoxypyrimidine)]一3-thioureacarboxylic acidphenoxyester]wereinvestigatedviaatwo—stepreaction．Thestructureoftheproductwasanalyzed byhydrogenspecturm (HNMR)，infraredspectroscopy(IR)，elementanalysisandmeltingtemperature measurement．Meanwhilethebacteriainhibitionactivityoftheproductwasdeterminedinvitro．There— suitsindicatedthatthetotalyieldoftheproductwasnotlessthan75％ undertheoptimalcondition： 0．1molchlorofomr icacidphenylesterreactedwith0．2molpotassium thiocyanateat50℃ for2hinthe presenceofethylacetate．Then0．8mol4．6．twomethoxy．2一aminopyrimidinewasaddedinandreactedat 6O℃ f0r4hafterremovingpotassium chloride．Theproductalsoexhibitedagoodinhibitionandsteriliza． tiontothemicroorganismswhichcausedplantdiseases． Keywords：4-[2-(4，6-Dmethoxypyrimidine)]一3-thioureacarb