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《药物化学》教学大纲 学 时：54 适用专业：药品管理与营销 一、课程的性质与任务 课程性质：本课程是药品管理与营销专业的基础理论课。 课程任务：通过本课程的学习，使学生掌握药物化学的基本概念和基础理论，为后续课程奠定基础。 前导课程：药剂学、药理学 后续课程： 二、教学基本要求 通过本课程的教学，应使学生达到以下基本要求： 1．掌握常用药物的化学结构、理化性质的变化规律、合成原理、体内代谢与药理作用之间关系的基础知识。 2．熟悉常用药物的理化性质、体内代谢与药理作用之间关系，为有效合理使用药物提供依据，熟悉新药开发的方法。 三、教学条件 多媒体教室 四、教学内容及学时安排 序号 单元 主要内容 教学要求 学时 1 绪论 理论教学 1．药物化学研究的内容和任务 2．化学药物的质量 1．掌握药物化学研究的内容和任务 2．掌握药物质量的概念 2 2 药物的变质反应和代谢反应 理论教学 1．物的变质反应 2．物的代谢反应 1．熟悉引起药物变质反应的水解、氧化反应 2．了解异构化、脱羧及聚合等反应 3．熟悉药物代谢的氧化、水解和结合反应 8 3 药物的化学结构与药效的关系 理论教学 1．物的基本结构和结构改造 2．理化性质和药效的关系 3．电子密度分布和药效的关系 4．立体结构和药效的关系 5．键合特性对药效的影响 1．掌握分配系数P、解离度的概念及其对药物到达作用部位的影响 2．掌握结构特异性药物和结构非特异性药物、药效团、生物电子等排等概念；药物－受体相互作用的类型 3．掌握定量构效关系。熟悉药物作用的靶和机理、立体因素对药理活性的影响 12 4 麻醉药 理论教学 1．全身麻醉药 2．局部麻醉药 本章了解 1 5 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 理论教学 1．镇静催眠药 2．抗癫痫药 3．抗精神失常药 1．熟悉苯并二氮杂卓类药物构效关系、理化通性、体内代谢，了解作用机制 2．熟悉巴比妥类药物的构效关系、理化通性、体内代谢 3．了解醛类、氨基甲酸酯类、喹唑酮类、吡咯酮类、咪唑并吡啶类镇静催眠药 4．掌握乙内酰脲类脂肪羧酸类抗癫痫药，熟悉巴比妥类、苯二氮卓类及其他类 5．掌握吩噻嗪类、丁酰苯类抗精神病药，熟悉噻吨类，了解其他类 6 6 镇痛药 理论教学 1．吗啡及其半合成衍生物 2．吗啡的全合成代用品 3．内源性镇痛物质 4．镇痛药的构效关系 1．掌握合成镇痛药的结构类型及各类代表药 2．掌握临床常用药盐酸吗啡、磷酸可待因、盐酸哌替啶等 4 7 拟肾上腺素能药物 理论教学 1．拟肾上腺素药的发展和构效关系 2．拟肾上腺素药的代谢 3．拟肾上腺素药的稳定性 掌握拟肾上腺素药的构效关系、稳定性和代谢等 2 8 心血管系统药物 理论教学 1．降血脂药 2．抗心绞痛药 3．抗高血压药 4．抗心律失常药 1．掌握各类心血管系统药物的构效关系 2．熟悉常见的心血管系统药物。 4 9 抗菌药 理论教学 1．磺胺类药物及抗菌增效剂 2．喹诺酮类抗菌药 抗结核病药 3．抗真菌药 1．掌握磺胺类药物的构效关系、作用机理 2．掌握喹诺酮类药物的化学结构与抗菌活性的关系 3．掌握抗结核药异烟肼、盐酸乙胺丁醇、利福平 4．掌握抗真菌药的类型及各类重点药物 5 10 抗生素 理论教学 1．β-内酰胺类抗生素 2．四环素类抗生素 3．基甙类抗生素 4．大环内酯类抗生素 5．氯霉素及其衍生物 6．其它抗生素 1．熟悉β-内酰胺类抗生素的作用机理 2．掌握四环素类的化学性质，熟悉构效关系 3．熟悉氨基甙类、大环内酯类、氯霉素等 5 11 抗肿瘤药 理论教学 1．烷化剂 2．抗代谢抗肿瘤药 3．抗肿瘤天然药物 1．熟悉烷化剂的结构类型、作用机理 2．掌握抗代谢抗肿瘤药物的类型及典型药物 3．熟悉抗肿瘤天然药物 2 12 甾类药物 理论教学 1．雌甾类药物 2．雄甾类药物 3．孕甾类药物 4．甾体避孕药 5．甾类药物的一般性质 1．熟悉雌甾类、雄甾类、孕甾类药物的构效关系 2．了解甾类药物的一般性质。 3 学 时 合 计（54） 理论教学 54 五、教法说明 1．以物质结构为中心，由结构联系性质、作用等。将全部内容结合为一个整体，做到融会贯通。 2．以应用为目的，以必需、够用为度，突出应用性和实践性的原则进行教学。 六、考核形式及评分方法 期末考试（闭卷）成绩占总成绩的50%； 平时成绩（包括课堂答问、作业、实训报告及出勤情况等）占总成绩的50%。 七、教材与参考书 教材： 《药物化学》 孙常晟主编 中国医药科技出版社 1996 参考书： 1．《药物化学》 李少诚主编 中国医药科技出版社 1989 2．《药物化学》 彭司勋主编 化学工业出版社 1988