青蒿琥酯抗寄生虫作用研究进展.pdfVIP

·#! · 寄生虫病与感染性疾病! +--% 年$ 月 第 卷第. 期! =01042?434 06@ A6B3C2?54 D430434! E3F2’ +--% ，:?G’ ，H?’ . 【综述】 青蒿琥酯抗寄生虫作用研究进展 畅灵丽! 综述，! 王光西! 审校 ［摘要］! 青蒿琥酯药理作用广泛，就其对疟原虫、血吸虫、卡氏肺孢子虫、弓形虫及细粒棘球蚴 种寄生虫治疗作用的研 究进展进行综述，为青蒿琥酯抗其他寄生虫的研究及临床用药提供依据。 ［关键词］青蒿琥酯； ! 治疗；! 寄生虫 ［中图分类号］! #$%’ (! ［文献标识码］! )! ［文章编号］! *(%+ , +**(（+--% ）-. , -*(/ , -. ! ! 青蒿琥酯（0123456023 ）是半倍萜内酯化合物青蒿 硫苏糖醇等则能降低青蒿琥酯的抗疟作用。体内实验 素的水溶性衍生物之一，化学名为二氢青蒿素, *- , 0 结果同样证实，抗氧化剂对青蒿琥酯具有拮抗作用。 , 琥珀酸单酯，分子式为 7*$ 8 9+ ，分子量 ./’ /. 。 !# $ 抗疟进展! 在长期抗疟斗争中，恶性疟原虫抗性 青蒿琥酯可以配制成任何常规的制剂形式，给药非常 给全球抗疟工作带来了很大困难，近/- 年来，全球对 方便。目前研究发现，青蒿琥酯具有广泛的药理作用， .- 多万种化合物进行了研究，迄今可治疗抗药性恶性 除具有高效、低毒的抗疟作用外，尚有抗其他寄生虫如 疟的新药有我国研制的青蒿类药物、咯萘啶及外国开 血吸虫、肺孢子虫、弓形虫、细粒棘球蚴的作用，以及抗 发的甲氟喹。青蒿琥酯作为青蒿素的衍生物之一，是 病毒、抗肿瘤、免疫调节、抗血管增生等作用。近.- 年 一种有效的抗疟药，对间日疟、恶性疟，特别是脑型疟 来国内外有关青蒿琥酯的研究主要集中在防治寄生虫 均有效，作为对疟原虫红内期的高效快速杀灭剂，能迅 及调节特异免疫两个方面，现就其抗寄生虫作用的研 速控制发作症状，且无不良反应，是目前治疗疟疾最好 究进展作一综述。 的药物之一，青蒿琥酯类药物+--( 年被世界卫生组织 定为疟疾重症抢救的首选药物。孙卫华［*］探讨青篙 ! 抗疟原虫 琥酯治疗脑型疟疾的临床疗效指出：青蒿琥酯治疗恶 !# ! 机制! 青蒿琥酯抗疟作用机制与其化学结构中 性脑型疟疾作用迅速，副作用小，对耐奎宁株有效，可 含有的过氧桥有关，体内经代谢转化可产生氧自由基。 作为奎宁治疗失败的首选药物。同奎宁比较，青蒿琥 由于疟原虫体内缺乏清除自由基的酶系统，体内过多 酯可减少低糖血症的发生。东南亚正在进行青蒿琥酯 的自由基直接作用于疟原虫的膜系统或氧化红细胞膜 和奎宁治疗恶性疟的比较研究，比较以死亡率作为最 的不饱和脂肪酸，引起膜的脂质过氧化等一系列变化， 终效应指标，在非洲，类似的研究也很有必要，尤其是 如作用于疟原虫的食物泡膜、线粒体膜、核膜等膜系结 在儿童中［+ ］。杨恒林等［. ( ］在体外研究发现： 抗青 ! 构，阻断原虫摄取营养而导致氨基酸饥饿，同时迅速形 蒿琥酯疟原虫对蒿甲醚、双氢青蒿素及咯萘啶有交叉 成自噬泡并不断排出体外，原虫损失大量胞浆而死亡。