新型N-苄基苯甲酰胺衍生物的合成.pdfVIP

第 44卷第 1】期 应 用 化 工 Vol_44 No．1l 2015年 11月 AppliedChemicalIndtis~ty Nov．2015 新型Ⅳ．苄基苯甲酰胺衍生物的合成 蔡志强，侯旭，胡志泉，刘振宇 (沈阳工业大学石油化工学院，fi_宁 辽阳 1l1003) 摘 要：以取代的苯甲酸为原料，经氯代反应生成对应的酰氯，然后在碱性条件下与2一苯氨基乙醇反应得到5个新 型的具有Ⅳ_苄基苯甲酰胺结构的化合物(3a～3e)，并采用 HNMR和ESI—Ms对其结构进行了表征。考察了酰化 反应中缚酸剂、时间、温度等因素对不同取代基的酰化反应收率的影响。结果表明，酰化反应的较佳条件是：三乙 胺为缚酸剂，反应温度0℃ ，反应时问2h，酰化反应收率达 50％以上。 关键词：Ⅳ-苄基苯甲酰胺衍生物；酰化反应；合成 中图分类号：TQ242．1；TQ244．4 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2015)1l一2043—03 SynthesisofanovelN．benzylbenzamidederivatives CAIZhi—qiang，HOUXu，HUZhi—quan，LIUZhen—yu (SchoolofPetrochemicalEngineering，ShenyangUniversityofTechnology，Liaoyang111003，China) Abstract：Withsubstitutionalbenzoicacidasraw material，syntheticstrategywascompletedbychlorina— tionandacylreactionwith2一amino一1一phenylethanolin alkalinesystem．fivenovelchalconederivatives (3a一3e)weresynthesized，andthestructureswerecharacterizedbyHNMRandESI—MS．Theeffectsof acid—bindingagents，reactiontemperatureandtimeonyieldwereinvestigated．Theresultsshow thatthe betterreactionconditionsofhteacylreactionareasfollows：triethylamineisacid—bindingagents，thereac— tiontemperatureis0 ℃ ，thereactiontimeis2h，andtheacylreactionyieldcanreachmorethan50％． Keywords：Ⅳ一benzylbenzamidederivatives；acylreaction；synthesis 查尔酮属于黄酮类化合物的一种，是广泛存在 为了提高查尔酮类化合物的抗血栓生物活性， 于植物界中的一类天然产物，以甘草、红花等植物中 本文根据生物电子等排原理，将查尔酮结构中原有 含量居多 ¨ 。查尔酮类化合物 由于其分子结构具 的碳碳双键修饰成酰胺键，形成新的Ⅳ一苄基苯 甲酰 有较大的柔性，能与不同的受体结合，具有广泛的生 胺类化合物，同时将苯环进行不同的取代基修饰与 物活性，在抗血栓 、抗炎、抗肝脏病毒及抗肿瘤等方 改造，期望能够获得活性更好的抗血栓药物先导化 面都有重要的药用价值 剖。根据文献-l9报道，查 合物，并对其合成方法进行了工艺优化。 尔酮类衍生物具有抑制凝血活性，且活性强于阳性 本文以取代的苯 甲酸为原料，经氯代 、酰化反应 对照药阿司匹林。因此查