有机相中脂肪酶催化转酯化反应动力学拆分左旋帕罗醇.pdfVIP

学兔兔 化 工 进 展 CHEMICAL INDUSTRY AND ENGINEERING PROGRESS 2015年第34卷增刊1 i研究开发i ‘ 有机相中脂肪酶催化转酯化反应动力学拆分左旋帕罗醇 贾义刚 ，刘维明 。，倪潇 ，黄和 ，胡黻 ( 南京工业大学材料化学工程国家重点实验室，江苏南京210000； 浙江大学化学工程与生物工程系，浙江杭州310000) 摘要：研究了在有机相中脂肪酶催化转酯化反应动力学拆分左旋帕罗醇，考察了酶种类、溶剂、酰基供体、温 度、底物与酰基供体摩尔比等因素对反应的影响。结果表明：以Novozym 435为催化剂，在30~C下，以乙腈为 反应溶剂，乙酸乙烯酯为酰基供体，底物浓度40mmol／L及其与酰基供体摩尔比为1：8时，反应8h后，底物 转化率为48．1 ，ee。为53．3 ，E值为6．20。 关键词：有机相；酶；转酯化；动力学拆分；左旋帕罗醇 Kinetic resolution of transesterificati0n reaction of trans—paroxol catalyzed by lipase in organic media ．， gigang ，L L，Weiming ～，NJ Xiao ，HUANG He ，H【，Ⅵ ( State Key Laboratory of Materials-Oriented Chemical Engineering，Nanjing Tech University，Nanjing 210000，Jiangsu，China； 。College of Chemical and Biological Engineering，Zhejiang University，Hangzhou 310000，Zhejiang，CNna) Abstract：The kinetic resolution of transestermcation reaction of trans—paroxol catalyzed by lipase was studied in organic media．The influence factors including enzyme source，solvent，acyl donor， temperature，substrate and the molar ratio of substrate with acyl donor were researched．The optimal conditions were obtained as following：Acetonitrile as solvent，viny acetate as acyl donor，concentration of suhstrate of 40mmol／L，the molar ratio substrate with acyl donor of 1：8 and reaction temperature 30℃．The conversion，the ee。and the E value reached 48．1 ，53．3 and 6．2O under the optimal conditions after 8h． Key words： organic media；enzyme；transesterification；kinetic resolution；trans—paroxol 帕罗西汀 (paroxetine，1，图1)是一种选择 产物光学纯度和收率虽高，但该路线使用贵金属催 性5一羟色胺再摄取抑制剂 (SSRI)，其药理形态为 化剂，价格昂贵且处理不当易造成污染，大规模生 盐酸帕罗西汀，临床上广泛用于治疗抑