水稻田除草剂四唑嘧磺隆的合成进展.pdfVIP

10 第 37卷，第4期 安 徽 化 工 Vo1．37。No．4 2011年 8月 ANHUICHEMICAL INDUSTRY Aug．2011 水稻田除草剂四唑嘧磺隆的合成进展 王 玉柱 (安徽省化工研究院，安徽 合肥 230041) 摘要：四唑嘧磺隆为美国杜邦公司开发的磺酰脲类除草剂，是一种低毒、广谱、高选择性的除草剂。着重讨论了四唑嘧磺隆重要中间体的 N N 合成路线。 关键词：四唑嘧磺隆；除草剂；合成 doi：10．3969／j．issn．1008-553X．2011．04．004 中图分类号：TQ457．T9 文献标识码：A 文章编号：1008—553X(2011)04—0010—03 1概述 磺酰脲类除草剂是由美国杜邦公司于 20世纪 70 年代研究成功并于 80年代开发出来的高效、广谱、低 毒、高选择性除草剂 ，其问世标志着除草剂进人了超 高效时代[31。磺酰脲类除草剂的超高活性、低剂量、低毒 一 一 性、高选择陛4[1和对环境友好性既使其被公认为高效和环 。 I o 保型的农药嘲。 图1四唑嘧磺隆的结构 四唑嘧磺隆(图 1)等磺酰脲类除草剂的除草机理 2合成方法 是 ：通过杂草根 、叶的吸收 ，在植物体内传导 ，抑制植物 由四唑嘧磺隆的结构可以看出，四唑嘧磺隆主要由 的乙酰乳酸合成酶(ALS)／乙酸羟酸合成酶 ，阻止支链 一 一 n 中间体 I和中间体 Ⅱ组成(图2)，因此中间体 I和中间 氨基酸、亮氨酸、异亮氨酸的生物合成，最终破坏蛋白质 N N 体 Ⅱ的合成就是四唑嘧磺隆合成的关键。文献报道 ”I 的合成，干扰DNA合成和细胞分裂生长，从而导致杂草 的中间体 I和中间体 Ⅱ的合成方法基本一致，只是通过 枯死，而四唑嘧磺隆在水稻体内迅速分解成无除草活性 o=¨u几 中间体 I和中间体 Ⅱ合成最终产物四唑嘧磺隆的方法 的代谢物，因此其具有高效选择性 。 ¨ ¨n 有所区别 。 一 一 O S ¨O O I． O 乏L N八’ N Cl一 N— H H NH2(I)+ (II) ／ 一 O N N