第五部分放射性核素的生产与标记化合物.pptVIP

同位素交换法 利用同一元素的放射性核素与非放射性核素之间的交换反应，来制备所需要的标记化合物。 其通式表示为： 特点：较化学合成法步骤少，简单，但标记位置不易控制，且产品难以分离纯化，所以产品的比活度低。主要方法：气体曝射法和催化交换法。 * （1）气体曝射法 该方法最早是1957年由Wilzbach（魏兹巴赫）首先采用的。即将需要标记的有机化合物置于比活度很高的氚气中，密封放置一段时间（几天或几星期），则氚气中的氚与有机化合物中的氢发生交换反应，而制得氚标记化合物。 例如：四环素在氚气中曝射15天，就可获得氚标记的四环素，若曝射时附加微波放电等外部激发条件，可缩短标记时间，提高氚化效率。 * （2）催化交换法 将欲标记的有机化合物和催化剂（Pd-C等）置于溶剂中，通入氚气或溶于氚化溶剂（如：氚水或70%氚化醋酸）、放射性碘化溶剂等中，室温搅拌数小时后，放射性核素与其有机化合物中的非放射性核素发生交换，即可得到氚或其它放射性标记的化合物。 * 例1：T-黄杨木生物碱I的制备 T2(C2H5OH) 5%Pd-C 黄杨木生物碱Ｉ T-黄杨木生物碱I 例2： 123I-6-碘甲基-19-去甲胆固醇的制备 6-碘甲基-19-去甲胆固醇 + Na123I 催化剂 苯并12-冠4 123I-6-碘甲基-19-