第四章 酶分.pptVIP

3、酶与靶点确认 据1996 年对治疗药物相关靶广泛分析,药物作用的分子靶约为500个,其中细胞膜受体,大多于G蛋白偶联的受体,占总靶位的45 % ,酶占全部药物作用靶位的28 %。 当前的药物设计主要是根据药物在生物体内可能的作用目标（特别是酶或受体）进行设计，称为酶标药物。 * 例：.血管紧张素肽转换酶抑制剂作为降血压药 　　 血管紧张素肽转换酶抑制剂是酶标药物的一个成功的例子。造成高血压的因素很多，其中之一是通过血管紧张素肽促进血管收缩引起的血压升高。血管紧张素肽以前体形式分泌，经血管紧张素肽转换酶（ACE）水解后生成血管紧张素肽而引起血压升高。因此设想对ACE的抑制可以控制血管紧张素肽的释放从而抑制血压升高。这一设想被证明是正确的，现在ACE抑制剂已被开发成为一类重要的常用降压药物。 * 三、在工业方面的应用 1、提高工业用酶的活力 例：胰蛋白酶用于蛋白水解物、蛋白胨、多肽、氨基酸等的生产。采用大分子结合修饰，使每分子胰凝乳蛋白酶与11分子右旋糖苷结合，酶活力可以达到原有酶活力5.1倍。 2、增强工业用酶的稳定性 例：胰蛋白酶通过物理修饰，将酶的原有空间构象破坏后，再在不同的温度条件下，使酶重新构建新的空间构象。结果表明：在50℃的条件下重新构建的酶的稳定性比天然酶提高5倍。 3、改变酶的动力学特性