罗氏鲜.PDFVIP

羅氏鮮® 膠囊120 公絲 Xenical® Capsules 120mg Roche 抗肥胖劑 成份 主要成份：Orlistat 膠囊120mg Orlistat 賦形劑：膠囊內填物：微晶纖維，澱粉甘醇酸鈉，povidone ，月桂硫 酸鈉及滑石粉。膠囊外殼：明膠，靛藍洋紅色（E12 ）及二氧化鈦 （E171 ）。 特性與效果 Xenical® 是有效、特定及長效型之腸胃道脂肪分解酵素抑制劑。其療 效之發揮是在胃腔及小腸腔中與胃和胰臟分泌的脂肪分解酵素在其 活化的絲氨基酸位置上形成共價鍵。因此已去活性酵素便無法水解飲 食中的脂肪（以三酸甘油的型式存在）成為可供吸收的游離脂肪酸及 單酸甘油脂。因未經消化的三酸甘油脂是無法被吸收的，因此，減少 熱量攝取，對體重控制發揮正面的效果。此藥不需要全身性的吸收就 能發揮其作用。 藥物動力學 吸收 以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示Orlistat 的吸收程度非程 小。口服Orlistat 8 小時後無法測出其血漿濃度（5 ng/ml ）。 一般來說，在治療劑量下在血中偶而會測到未分解的Orlistat，但其 濃度極低（10 ng/ml 或0.02 mM ），且無累積現象，Orlistat 的吸收率 極低至可忽略之程度。 分佈 分佈量很難測定因為藥物極少被吸收，因此並無全身性藥物動力學資 料。在試管中Orlistat 與血漿蛋白結合率高於99% （脂蛋白與白蛋白 是主要的結合蛋白質）。Orlistat 很少與紅血球結合。 代謝 根據動物實驗，Orlistat 主要的代謝可能在腸胃壁。在肥胖者的實驗 發現口服劑量之微小部份被吸收，而此吸收部份中有兩個主要的代謝 物，M1 （第4 位置脫水的內酯環）及M3 （M1 在白氨基酸之N- 甲醯 基部分裂開），約佔全部血漿濃度的42% 。 M1 及M3 具打開的內酯環及極弱的解脂酵素抑制活性。（分別比 Orlistat 少1000 及2500 倍）。在治療劑量下，代謝物的低抑制活性及 低血漿濃度（平均26 ng/ml 及108 ng/ml），在藥理學上被視為是無意 義的。 排除 以正常體重與肥胖志願者的臨床研究顯示未經吸收的藥品主要經糞 便排除。大約97%的投予劑量由糞便排除，83%為未經改變的 Orlistat。少於2% 的Orlistat 相關物質由腎臟排出。達到完全排除的時 間（糞便加尿液）約3-5 天。Orlistat 分解的情況在正常體重與肥胖志 願者之間相似。Orlistat、M1 及M3 都由膽汁排除。 適應症 配合低卡洛里飲食，適合肥胖病患的治療，包括有與肥胖相關危險因 子之病患。 使用方法 Xenical® 配合低卡洛里飲食，適合長期性肥胖症治療，包括有與肥胖 相關危險因子之病患。Xenical® 對長期體重控制有效（減重、維持及 預防再增重）。Xenical® 治療結果能改善與肥胖相關的危險因子及併發 症，如高血中膽固醇症、非胰島素依賴型糖尿病（NIDDM ）、葡萄糖 耐受性不良、高胰島素血症、高血壓及內臟脂肪減少。 劑量及服用 成人 Xenical® 之建議劑量為主餐進行中或最遲進餐後1 小時內口服1 顆 120mg 膠囊。若不進食或此餐不含脂肪時則可省略服用。須長期的服 用Xenical® 才能持續療效所帶來的利益。（包括改善肥胖相關的危險 因子及體重控制）。 病患的飲食需均衡，主要為低熱量飲食且來自脂肪的熱量需近於 30%。應多食蔬果，脂肪、醣類及蛋白質應平均分配在主要的三餐中。 Xenical® 的使用劑量為一天三次，每次120mg，超過此劑量並無額外 的特別效果。老年人並不需特別調整劑量。 根據糞便中測量脂肪含量，Xenical® 的效果在服用後24-48 小時即 見。若治療中斷則糞便脂含量在48-72 小時即回到治療前的量。 肝及／或腎功能不良 不需調整劑量。 18 歲以下兒童 Xenical® 用在兒童之安全性及效果尚未建立。 禁忌 Xenical® 對慢性吸收不良症，膽汁鬱滯及已知對Orlistat 或對本藥中任 何成份過效的病患有禁忌。 注意事項 治療期間不得超過二年。 在長達兩年治療中大部份患者的維生素A 、D、E、K 和貝他-胡蘿素 均保持正常範圍。但為確保適當的營養，建議考慮補充多種維生素。 病患應被建議導守飲食指導（見劑量及服用）。若攝取高脂肪含量飲 食則可能有腸胃方面之問題（見不良反應）（如每天攝取熱量2000 卡，30%來自脂肪，相當於67 克脂肪）。每天攝取的脂肪應平