药理学-李庆平-1总论－药效.pptVIP

PHARMACOLOGY Q P LI 拮抗药 有亲和力，无内在活性（α=0） 竞争性拮抗 非竞争性拮抗 PHARMACOLOGY Q P LI 竞争性拮抗 降低激动药与受体的亲和力，不影响激动药内在活性，使激动药量效曲线平行右移，最大效应不变 与激动药竞争相同受体，效应取决于两者的浓度与亲和力 可逆性 拮抗参数pA2，与拮抗作用强度成正比 -使激动药浓度增加到原来浓度2倍时才能引起原浓度反应水平的拮抗药摩尔浓度的负对数值 PHARMACOLOGY Q P LI 非竞争性拮抗 使激动药亲和力及内在活性均降低；使激动药量效曲线右移，最大效应压低 与受体结合牢固，分解慢或不可逆； 或改变受体构型； 或从不同环节影响受体的效应 减活指数pA2’ PHARMACOLOGY Q P LI PHARMACOLOGY Q P LI Comparison of drugs’ affinity and intrinsic activity in dose-response curves.For fig. (A): drugs’ affinity: XYZ, and intrinsic activity：X=Y=Z.For fig. (B): drugs’ affinity: A=B=C, and intrinsic activity：ABC. PHARMACOLOGY Q P L