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依卡倍特钠对胃黏膜的保护作用

* 这是发表在94年的一项研究盖爽对药物性胃炎的临床疗效: 药物性胃炎患者(致损害药物:NSAID, 类固醇,抗生素,抗肿瘤制剂)19人 给药方法: 依卡倍特钠颗粒1.5g (含依卡倍特钠1g) 2次/日 x 2周 从五个指标评估盖爽的疗效:内镜下改善度;自觉症状改善度;综合改善率;安全性;有用性。都有很好的表现。 结论:盖爽对药物性胃炎有很好的疗效。 * * * * * * * * * 内視鏡的粘膜下層剥離術後にはPPIあるいはH2ブロッカーの注射薬を投与し、その後経口剤に切り替えるのが一般的です。 参考胃潰瘍診療ガイドラインでは内視鏡的粘膜切除術(EMR)後の薬物療法としてプロトンポンプ阻害薬(PPI)またはH2受容体拮抗薬(H2RA)のどちらを用いても潰瘍治癒に差はない、とされています。 * ESD施行後に2日間注射剤のPPI(オメプラゾール注20mg)を投与し、その後PPIもしくはPPI+ガストロームを経口投与して8週目まで観察しています。 * ガストロームを併用すると4週および8週目の治癒率(S1, S2と判定された患者の割合)は有意に高く、併用により8週目でほとんどが治癒しました。 また、4週目ではPPI単独と比較して潰瘍の縮小率も有意に高くなっています。 * PPIとの併用でもガストロームの併用の有用性が確認されました。 * ■胃粘膜HCO3-分泌量的变化 实验动物:大鼠(n=5~6) 方  法:通过食管导管向胃内注入pH2.0的生理盐水或此液中加入依卡倍特钠2.5、5.0mg/ml的试验液。每20分钟回收注入液,测定pH及Pco2,以HCO3-分泌量作为碱基分泌量的指标计算。 Onoda Y et al :Jpn J.Pharmacol. 52 631 (1990 ) 时间 対照组 (μmol/hr) 碱 基 分泌 量 140 18 16 14 12 0 0 60 mean±SE *p0.05 依卡倍特钠组5.0mg/mL 依卡倍特钠组2.5mg/mL 20 40 80 100 120 160(分) 1 ~ ~ * * * * * 依卡倍特钠 依卡倍特钠促进碱基分泌 时间(分钟) 活菌数 log(cells / mL) 8 7 6 5 4 3 2 ≦1 15 30 45 60 0 试验菌株: H. pylori NCTC 11637株 方 法: 向培养菌株(H. pylori NCTC 11637株)中加入枸橼酸缓冲液(pH=3)在上表的条件下各37℃孵化,经时测定活菌数。为排除尿素酶的关系,同时进行了不添加尿素的对比试验。 各组成分 尿素 依卡倍特钠 尿素添加对照组 10mM 0 尿素未添加对照组 0 0 尿素加依卡倍特钠组 10mM 4mg/ml 枸橼酸缓冲液中透射电子显微镜下所见活菌数的变化 Shibata K et al : Antimicrob Agents Chemother 39 1295 (1995) 依卡倍特钠抑制Hp尿素酶活性起到抑菌作用 依卡倍特钠对Hp的抑制作用 代谢和排泄 健康成人口服依卡倍特钠1.0g,2~5小时达最高血浆药物浓度(约1μg/ml),半衰期约为8小时。大部分药物不经代谢,以原形排出体外,72小时内尿中排出约3%,粪便排出90%以上 血药浓度 健康成人口服依卡倍特钠1.0g ,2-5小时达最高血浆药物浓度约1μg/ml,半衰期约为8小时。 药代动力学 安全性高 正确应用依卡倍特钠 特别注意: 直接倒入口中,温水冲服 不要混悬于水中送服,因为依卡倍特钠不溶于水,有许多颗粒会挂在杯壁上,造成服用困难 依从性好: 1日2次(早晚各一次) 依卡倍特钠治疗胃炎的临床效果 内镜下所见改善率 100(%) 田辺製薬集計 20 40 60 80 0 显著改善 42.7% 显著改善 82.8% 显著改善 69.7% 显著改善 58.9% 中等度改善 中等度改善 中等度改善 86.6% 82.2% 76.9% 90.3% (n=93) 浮肿 (n=199) 发红 (n=202) 糜烂 (n=142) 出血 中等度改善 対象:急性胃炎和慢性胃炎急性发作期患者 方法:依卡倍特钠1g,2次/日,一般给药2周 依卡倍特钠治疗胃炎(VS.西咪替丁)双盲研究 三好秋馬ほか:Progress in Medicine 14 1999(1994 ) 综合评价:总体优于西咪替丁 20 40 60 80 100(%) 0 92.5% 70.0% (30) (40) (37) (41) (30) (40) (32) (40) (30) (40) 97.3% 73.3% 87.5% 西咪替丁组73.3% 100% 92.5% 85

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