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- 2017-05-20 发布于北京
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影响药物吸收的物理化因素 之透膜机制 透膜机制 被动扩散 膜两侧存在物质浓度差时,随浓度梯度物质移动的现象称作被动运输 载体媒介转运 指膜上的化学载体与药物结合并将药物转运至膜的另一侧,然后与药物分离。 被动转运途径 1、单纯扩散—类脂途径 脂溶性药物溶于类脂膜中,由高浓度侧扩散至低浓度侧 影响药物的透膜扩散速率的因素 药物的理化性质 膜本身的性质 浓度梯度 被动扩散 采用被动运输的透过速度符合Fick定律 上述公式中常数较多,可以采用公式 2、微孔转运途径: 小分子(分子量小于100)水溶性物质(如水、乙醇、尿素等)能通过微孔,但透过率低。 人体各部位细胞膜的微孔大小不一: 空肠粘膜微孔8.5?, 回肠3~3.8?,毛细血管内皮细胞及肾小球细胞膜的微孔约为90? .分子量高达1万一2万的物质也能透过。 因微孔带有正电荷的蛋白质或吸附阳离子,能排斥阳离子,利于阴离子通过。 3、离子对转运 某些高度解离的药物如季铵盐、磺酸和咖啡衍生物等阳离子化合物,在生理条件下,其吸收机制不能用其它机制来解释。 阳离子化合物+(胃肠道中内源性阴离子)粘蛋白 → 电中性离子对复合物 其电荷埋藏在离子对复合物内。脂溶性较强。故以被动转运方式进入细胞膜吸收。 载体媒介转运 载体媒介转运:指膜上的化学载体
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