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氯噻酮:临床作用最广的利尿降压药, 且长效 二、喹唑啉酮类 三、袢利尿药 呋喃苯胺酸 速尿 腹安酸 呋噻米 四、保钾利尿药 1.直接作用的利尿药 ※氨苯蝶啶 阿米洛利 2.醛固酮拮抗剂 ※ 螺内酯 安替舒通 (1)※可乐定 兴奋中枢IR1受体,抑制外周去甲肾上腺素的释放。有镇静、口干副作用,与兴奋α2受体有关 (2)莫索尼定 降压作用同可乐定,但不产生镇静作用 Ⅱ类 交感神经抑制药 ※甲基多巴因在体内可被代谢为 α-甲基去甲肾上激素 而具有抗高血压作用 Ⅲ类 血管扩张药 可直接作用于小动脉平 滑肌, 使血管扩张,血压下降 1. 肼酞嗪 2.双肼酞嗪 ※ 3.米诺地尔 作用较肼酞嗪强,适用轻度高血压 Ca++内流↓ →心肌收缩力↓ →心律↓ 血管平滑肌松弛→血压↓ 减少心肌作功量和耗氧量→抗心绞痛 Ⅳ类 钙拮抗剂 70年代初用于临床 ※作用机理 :钙离子进入肌细胞在肌肉收缩过程中起重要作用,钙拮抗剂阻止心肌、血管平滑肌细胞外的钙离子内流,能减弱收缩力、扩张血管、减少心肌耗氧量,并能增加心肌供氧,故可用于心绞痛和心律不齐。由于松弛血管平滑肌、减少血管外周阻力而产生降压作用,也可能部分由于血管壁上α受体缺钙而不能激活,导致降压,因此可用作降压药。 分类(按化学结构) 一、异搏定类: ※维拉帕米 二、二氢吡啶类 : ※硝苯地平 三、地尔硫卓类 :盐酸地尔硫卓 一、异搏定类 ※维拉帕米 (异博定)P209-210(9-39) 左旋是室上性心动过速首选药。 降压作用较温和,作用持续时间短,对轻度和中度高血压具有安全有效地降压作用,不干扰血糖、血脂代谢,对肾素系统无影响。 二、二氢吡啶类 目前临床上应用最为广泛,作用最强的一类钙拮抗剂。是目前首选的降压药,无抗心律失常的作用 。 ※硝苯地平 (心痛安) 急性降压首先 降压效应快,可舌下含服 尼群地平 尼索地平 :选择性扩张冠脉和体循环血管,用作抗心绞痛和降压药 三、地尔硫卓类 地尔硫卓 特异性很高的钙拮抗剂,适宜于老年人。 只扩张冠状动脉血管,而对外周血管影响很小, 副作用小。广泛用于治疗包括变异性心绞痛在 内的多种缺血性心脏病,尤其是变异型心绞痛 和冠脉痉挛之心绞痛以及室上性心律失常的预 防。 ↓ 血管紧张素转化酶 (ACE) 血管紧张素II (A- II) ↓ 释放醛固酮 ↓ 水钠潴留 血管紧张素原 → 血管紧张素I (A-I) 肾素 ACE抑制剂(ACEI) 交感神经(间接) 强血管收缩剂 Ⅴ类 血管紧张素转化酶抑制剂 ① ② ③ 第八章心血管药物 第一节 强心药 第二节 抗心律失常药 第三节 抗高血压药 第四节 降血脂药 第一节 强心药引言:近年来,随着人类寿命的延长人口老龄化程度日趋严重,与其密切相关的心血管疾病的死亡率已跃居各疾病之首,而分子生物学、遗传学、发病机理方面的研究取得长足进展,这大大促进了心血管新药的研发。近20年心血管疾病治疗药物的更新率已达50%以上,超过其它各类药物。 心力衰竭是一种心肌收缩力减弱的疾病,症状是心输出量明显不足而心脏血容量有所增加,因此又称为充血性心力衰竭。 一、强心药分类 ※ 强心苷类 非强心苷类 一、强心甙 类 强心苷类早在公元前1500年便作为药用,也是一 种毒物,纯品的强心苷使用至今百余年。目前, 仍是治疗心衰的重要药物。 概念:强心苷是存在于植物中具有强心作 用的甾体苷类化合物 。 能选择性地作用于心脏,增强心肌收缩力。并对心肌自律性、传导性和不应期具有典型效应的药物。临床主要用于治疗慢性心功能不全(充血性心力衰竭)及 某些心律不齐 从甙元结构分类: 强心甾烯类 分类 蟾蜍二烯类 ㈠结构特点 强心甙 甙元----甾核和不饱和内酯环 糖(配糖基)---单糖或低聚糖 糖基 A环 B环 C环 D环 ㈡重点药物 1、强心甾烯类 (1)地高辛 起效快,持续时间短,因此其毒性反应较易控制 D-洋地黄毒糖 3 (2)洋地黄毒甙 3 是洋地黄类叶子中的主要活性甙,半衰期长 2、蟾蜍二烯类 蟾蜍毒甙 海葱甙元 (三)强心甙类药理 增
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