制药工艺学填空题.docx

 PAGE \* MERGEFORMAT 9 填空题 第二章 药物合成工艺路线的设计和选择填空题 (1)对于有明显结构特点及功能基特点的化合物，一般可采用（ 类型反应法 ）进行设 计。 (2)对于有明显结构对称性特点的化合物，一般可采用（ 分子对称法 ）进行设计。 (3)对于具有较为复杂的基本骨架结构和多功能系的药物，可根据基本骨架的组合方式和 构成方法、功能基引入和转化等情况，采用（ 逐步综合法 ）进行工艺路线设计。 (4)对于化合物中具有明显结合点的药物可采取（ 倒推法 ）进行工艺路线设计。 (5) 在对化学结构复杂的药物合成工艺进行设计时，当文献资料无现成的设计方法，或 有但不适合用语工业生产，多般采用（ 模拟类推法 ）法。 (6)对药物的结构剖析的目的是：（ 首先是分清主环与基本结构、功能基与侧链，以及 它们的结合情况，以便选择结合的部位；其次考虑主环的形成方法、基本碳架的组合 方式、功能基与侧链的形成方式与引入顺序。若系手征性药物，还需同时考虑基本立 体构型所要求的问题 ）。 1. 药物生产工艺路线 是药物生产技术的基础和依据。工艺路线的 技术先进性 和 经济合理性 是衡量生产技术高低的尺度。 2. 在设计药物的合成路线时，首先应从 剖析药物的化学结构 入手，然后根据其 化学结构 特点，采取相应的设计方法。 3. 在制定化学制药工艺实验研究方案时，还必须对反应类型作必要的考察，阐明所组成的化学反应类型到底是 “平顶型” 还是 “尖顶型” 反应。 4．从收率的角度看，应该把收率低的单元反应放在 前头 ，收率高的反应步骤放在 后边 。 5． 在考虑合理安排工序次序时，应该把价格较贵的原料放在 最后 使用。 6． 工业生产上愿意采用 “平顶型” 反应，可稳定生产，减轻操作个人劳动强度。 7．药物分子中具有_C—N 、C—S 、C—O_等碳—杂键的部位，乃是该分子的拆键部位，亦即其合成时的连接部位。 8．抗炎药布洛芬的结构式是___，其合成路线很多，但其共同的起始原料为__异丁基苯_。 9．应用类型反应法进行药物或中间体的工艺设计时，如果功能基的形成与转化的单元反应排列方法出现两种或两种以上不同安排时，不仅需要从理论上_推测合理的排列顺序_，而且还要从实践上_ 着眼于原辅材料、设备条件_等进行实验研究，经过实验设计及选优方法遴选，反复比较来选定。 10. 在应用模拟类推法设计药物工艺路线时，还必须和_ 已有方法 _ 对比，并注意对比__化学结构__和 ___化学活性_的差异。 11. 对于_简单分子或已知结构, _衍生物的合成设计，常可通过查阅有关文献专著、综述或化学文献，找到若干可供__模拟__的方法。 12. 选择工艺路线，首先应考虑每一合成路线所用的各种原辅材料的来源、规格和供应情况，其基本要求是_利用率高、价廉易得_。 13. 由对硝基苯酚为原料制备扑热息痛时可应用_“一勺烩” 或 “一锅煮”_工艺。 14． 采用“一勺烩”工艺，必须首先弄清各步反应的历程和工艺条件，只有在搞清楚_反应进程的控制方法、副反应产生的杂质及其对后处理的影响，以及前后各步反应对溶质、pH、副产物等的影响后_，才能实现这种改革目标。 15. 普萘洛尔的合成中采用____相转移催化技术__技术，可以提高收率和产品纯度。 第三章 化学合成药物的工艺路线研究填空题 (1)凡属可逆反应,可采取( 增加反应物之一浓度(即增加配料比)或从反应系统中不断除去 生成物之一的 )办法以提高反应速度和增加产物的收率. (2)当反应生成物的生成量取决于反应液中某一反应物的浓度时,（则应增加其配料比）。最合 适的配料比应是（收率较高、同时又是单耗较低的某一范围内 ）。 (3)反应中,有一反应物不稳定,则应（增加其用量,以保证有足够的量参与反应 ）。如催眠 药巴比妥生产中最后一步缩合反应。 (4)当参与主、副反应的反应物不尽相同时，应（利用这一差异，增加某一反应物的用 量 ），以增强主反应的竞争能力。　　 (5)为了避免连续反应（副反应）的产生，有些反应的配料比应（小于理论量 ）。例如