药物化学 抗高血压药.pptVIP

* 下列哪一药物属于血管紧张素转化酶抑制剂 A.硝苯地平 B.依那普利 C.非诺贝特 D.利血平 B * 氢氯噻嗪与下列哪项叙述不符 A.无水碳酸钠灼烧后，其水溶液可检出氯离子 B.在碱性溶液中水解生成甲醛 C.碱性溶液中的水解物具有重氮化反应，并与变色酸偶合生成红色沉淀 D.乙醇液加对二甲氨基苯甲醛试液显红色 D * （多选题） 下列关于利血平的叙述，正确的是： A.遇光色渐变深 B.遇酸或碱易分解成利血平酸 C.遇香草醛试液显玫瑰红色 D.具有抗心律失常作用 E.β-受体拮抗作用 ABC * （多选题） 属于血管紧张素转化酶抑制剂的降压药是 A.利血平 B.硝苯地平 C.卡托普利 D.依那普利 E.氢氯噻嗪 CD * （多选题） 下列哪几点与利血平有关： A.为抗心绞痛药物 B.为神经递质耗竭类药物 C.降压作用持久 D.不是生物碱 E.为生物碱类药物 BCE * （多选题） 影响RAS的降压药物有： A.卡托普利 B.米诺地尔 C.缬沙坦 D.甲基多巴 E.氢氯噻嗪 AC * （多选题） 下列具有抗高血压作用的药物是： A.卡托普利 B.甲基多巴 C.非诺贝特 D.利血平 E.米诺地尔 ABDE * （多选题） 下列属于前药的是： A.洛伐他汀 B.普伐他汀 C.氟伐他汀 D.辛伐他汀 E.依那普利 ADE * 第三节 抗高血压药 高血压 高血压：是一种以体循环动脉血压持续高于正常水平为主要表现的最常见的心血管疾病。 思考： 正常血压的范围是多少？ 90mmHg≤收缩压≤140mmHg 60mmHg≤舒张压≤90mmHg 舒张压如果超过12KPa（90mmHg）不论收缩压多少，都看作是高血压 成人高血压分类 * 高血压影响因素 外周血管阻力 心排血量 * 抗高血压药分类 作用于自主神经系统的药物 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 作用于离子通道的药物 利尿药及血管扩张药 * （一）作用于自主神经系统的药物 作用于中枢α2受体（激动剂），减少外周交感神经末梢去甲肾上腺素的释放而产生降压作用。主要药物有可乐定和甲基多巴等。 可乐定 甲基多巴 1、中枢性降压药 * 2、神经节阻断药 如美加明等，因易产生耐受性且副作用较多，现已较少应用。 * 药理作用 代表药物 通过减少去甲肾上腺素释放和储存从而减低交感神经紧张和引起血管舒张。 利血平 作为第一个从植物（萝芙木）中提取出有效的抗高血压的药物 ，是历史悠久的抗高血压药。 3、作用于神经末梢的药物 从植物萝芙木的干燥根中提取利血平别名蛇根碱、血安平(生物碱) * 利血平 吲哚 差向异构化（C3）：在光和热的影响下，生成无效的光学异构体3-异利血平； 水解反应（两个酯键）：在酸碱条件下都水解生成利血平酸而失效； 氧化反应：在光和氧的作用下逐渐氧化生成3,4-二去氢利血平，有黄绿色荧光；可进一步氧化成3,4,5,6-四去氢利血平，具有蓝色荧光； 鉴别：+钼酸钠 黄色，再变蓝色 +香草醛 玫瑰红色 化学性质： * 临床用途 温和持久的降压作用，用于轻中度高血压； 能进入CNS，耗竭神经递质，可治疗某些精神病。 1、血管紧张素转化酶抑制药 卡托普利（开博通、巯甲丙脯酸） 巯基 （二）影响RAS的药物 * 结构特点 两个手性碳: 均为S构型 * 1、略带大蒜气味，有旋光性； 2、酸性：羧基酸性强，巯基也显示一定弱酸性； 3、氧化反应：分子中含巯基，水溶液易发生氧化反应； 4、鉴别：加乙醇溶解后，加亚硝酸钠结晶和稀硫酸，振摇后，溶液显红色。 理化性质 水溶液/遇光 二硫化物（含-SH，具有还原性） * 临床用途 Captopril 是第一个上市(口服)的血管紧张素转化酶抑制剂 临床主要用于抗高血压 * 马来酸依那普利 Enalapril Maleate 本品加稀硫酸后，滴加高锰酸钾试液，红色即消失。 本品为依那普利那的乙酯，口服后在体内水解为依那普利那，后者是长效ACEI，能强烈抑制ACE，发挥降压作用。 依那普利那只能注射给药，本品是其酯类前药，临床用于原发性、肾性高血压。 4、结构中含有—SH，可被自动氧化生成二硫化合物的抗高血压药是 A.硝苯地平 B.卡托普利 C.利血平 D.硫酸胍乙啶 E.盐酸可乐定 B * 氯沙坦(Losartan) 2-丁基-4-氯-1-[[2`-(1H-四唑-5-基)[1, 1`-联苯]-4