药物化学第5章.ppt

* * * * * * 第二节 抗胆碱药 二、合成M受体拮抗剂 2． M受体亚型选择性拮抗剂 M1受体拮抗剂 M2受体拮抗剂 M3受体拮抗剂 第二节 抗胆碱药 三、N受体拮抗剂 1．四氢异喹啉类N受体拮抗剂 苯磺顺阿曲库铵 cisatracurium besilate 第二节 抗胆碱药 三、N受体拮抗剂 2．甾类N受体拮抗剂 泮库溴铵 pancuronium bromide 第三节 肾上腺素受体激动剂 目录 一、拟肾上腺素药物 1． α肾上腺素受体激动剂类药物分类 2．肾上腺素，盐酸麻黄碱 二、α2受体激动剂 三、选择性β受体激动剂 1．选择性β1受体激动剂 2．选择性β2受体激动剂（沙丁胺醇） 四、肾上腺素受体激动剂的构效关系 第三节 肾上腺素受体激动剂 一、拟肾上腺素药物 1． α肾上腺素受体激动剂类药物分类 a和b受体激动剂 a1和a2受体激动剂 a1受体激动剂 a2受体激动剂 第三节 肾上腺素受体激动剂 一、拟肾上腺素药物 2．肾上腺素 epinephrine 不稳定性 第三节 肾上腺素受体激动剂 一、拟肾上腺素药物 2．肾上腺素 epinephrine 代谢途径 第三节 肾上腺素受体激动剂 一、拟肾上腺素药物 2．肾上腺素 epinephrine 消旋化 第三节 肾上腺素受体激动剂 一、拟肾上腺素药物 盐酸麻黄碱 ephedrine hydrochloride （+）伪麻黄碱 第三节 肾上腺素受体激动剂 二、α2受体激动剂 2-氨基咪唑啉类 胍类 甲基多巴 α2受体亚型激动剂 第三节 肾上腺素受体激动剂 三、选择性β受体激动剂 1．选择性β1受体激动剂 多巴酚丁胺 dobutamine 第三节 肾上腺素受体激动剂 三、选择性β受体激动剂 2．选择性β2受体激动剂 沙丁胺醇 salbutamol 第三节 肾上腺素受体激动剂 四、苯乙醇胺类肾上腺素受体激动剂的构效关系 第四节 组胺H1受体拮抗剂 目录 一、经典的H1受体拮抗剂 1．乙二胺类H1受体拮抗剂 2．氨基醚类H1受体拮抗剂 3．丙胺类H1受体拮抗剂（马来酸氯苯那敏） 4．三环类H1受体拮抗剂（盐酸赛庚啶） 二、非镇静H1受体拮抗剂 1．三环类非镇静H1受体拮抗剂（氯雷他定） 2．哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂（盐酸西替利嗪） 3．哌啶类非镇静H1受体拮抗剂（咪唑斯汀） 三、组胺H1受体拮抗剂的结构特点 第四节 组胺H1受体拮抗剂 一、经典的H1受体拮抗剂 1．乙二胺类H1受体拮抗剂 乙二胺类基本结构 例如：曲吡那敏 第四节 组胺H1受体拮抗剂 一、经典的H1受体拮抗剂 2．氨基醚类H1受体拮抗剂 氨基醚类基本结构 例如：苯海拉明 第四节 组胺H1受体拮抗剂 一、经典的H1受体拮抗剂 3．丙胺类H1受体拮抗剂 丙胺类基本结构 马来酸氯苯那敏 第四节 组胺H1受体拮抗剂 一、经典的H1受体拮抗剂 4．三环类H1受体拮抗剂 三环类基本结构 盐酸赛庚啶 第四节 组胺H1受体拮抗剂 二、非镇静H1受体拮抗剂 1．三环类非镇静H1受体拮抗剂 氯雷他定 第四节 组胺H1受体拮抗剂 二、非镇静H1受体拮抗剂 2．哌嗪类非镇静H1受体拮抗剂 哌嗪类基本结构 盐酸西替利嗪 第四节 组胺H1受体拮抗剂 二、非镇静H1受体拮抗剂 3．哌啶类非镇静H1受体拮抗剂 咪唑斯汀 第四节 组胺H1受体拮抗剂 三、组胺H1受体拮抗剂的结构特点 第五节 局部麻醉药 目录 一、局部麻醉药的发展 二、苯甲酸酯类局部麻醉药 盐酸普鲁卡因 三、酰胺类局部麻醉药 盐酸利多卡因 四、氨基酮类及其他类局部麻醉药 五、局部麻醉药的作用机制和构效关系 1．局部麻醉药的作用机制 2．局部麻醉药的构效关系 第五节 局部麻醉药 一、局部麻醉药的发展 二、苯甲酸酯类局部麻醉药 盐酸普鲁卡因 第五节 局部麻醉药 三、酰胺类局部麻醉药 盐酸利多卡因 第五节 局部麻醉药 四、氨基酮类及其他类局部麻醉药 氨基酮类 氨基醚类 氨基甲酸酯类 脒类 第五节 局部麻醉药 五、局部麻醉药的作用机制和构效关系 1．局部麻醉药的作用机制 2．局部麻醉药的构效关系 小结 对前述内容的重要补充和强调： 1. 叔胺类胆碱酯酶抑制剂类拟胆碱药现已成为临床使用的抗痴呆药物的重要类型。 2. 受体亚型选择性的M受体激动剂和拮抗剂药物具有较少的副作用。 3.苯磺顺阿曲库铵是软药设计的成功案例。 4.麻黄碱及其异构体和类似物具有较强的中枢兴奋作用。国家对其生产和处方剂量均有特殊管理要求。 5.心脏毒性在非经典H1受体拮抗剂研发中备受关注。 北京大学药学院　　徐　萍 药物化学 第五章 外周神经系统药物 重点难点 一、拟胆碱药物的类型。胆碱酯类M受体激动剂的构效关系。乙酰胆碱