抗痛风药非布司他的合成方法研究进展.pdf

广 东 化 工 2017年 第 1期 WWW．gdchem．com 第44卷总第339期 抗痛风药非布司他的合成方法研究进展 陆嗥然 ，程玉红2，张彦巧2，邓瑞 ，魏继龙 2，陈琛 2，刘宁宁2 (1． 家知识产权局专利局专利审查协作天津中心化学部，大津 300304；2．犬津市医药集团技术发展有限公司，人津 300000) 摘【 要】文章总结了抗痛风新药——非布司他的合成方法，通过不同合成路线、操作方式的分析和比较，发现 目前研究的热点在于对工艺中 剧毒、强腐蚀性的试剂进行替换，以及对反应设备、反应条件的改进。文章希望通过对该药物 的合成方法进行综述，为我国医药企业改进这一 药物的合成路线，寻找更加绿色、环保、可工业化生产的方法提供研究思路和参考。 [关键词]非布司他；合成：绿色环保：进展 【中图分类号】TQ 文【献标识码]A (文章编号】1007—1865(2017)01—006402 AnalysisoftheSynthesisM ethodaboutAnti—goutDrugFebuxostat LuHaoran。ChengYuhong：ZhangYanqiao，DengRui!W eiJilong，ChenChen ，LiuNingning： ， ， ， (1．PatentExaminationCooperationTianjinCenterofThePatentOffice，SIPO，ChemistryExaminationDepartment，Tianjin300304 2．TianjinPharmaceuticalGroupTechnologyandDevelopmentCo．Ltd．，Tianjin300000，China) Abstract：Thearticlesummarizesthesynthesismethodabouttheanti—goutdrugfebuxostat．Presentstudy isfocusonhow toreplacethehighlytoxicreagent andstrongcorrosivereagentinthereaction，andhow toimprovethereactionequipmentandthereactionconditions．Thearticlesummarizesthesynthesismethodsof febuxostatinordertoprovidemorereferenceonimprovingsynthesisroute，lookingforgreen，environmentalrfiendlyandindustrialmanufacturemethods． Keywords：febuxostat：synthesis：green：environmentalmethods 痛痛~xl,(gout)是嘌呤类物质代谢紊乱，血尿酸浓度持续增高导 。 、 nKG~DMSO ， 致尿酸盐结晶沉积软组织所致的一组代谢性疾病，I临床上表现为 高尿酸血症(hyperuricemia1、关节炎和关节炎畸形，常累及肾，引 、。： 0 发慢性问质性 肾炎和肾尿酸结石，痛风性关节炎常为该综合征的 首发表现。痛风的生化指标是高尿酸血症，随着近年来痛风发病 率 的不断 f升 ，已经与高m压、高血脂 、高血糖共同组成了 “四 H c 高”疾病，严重威胁人类健康。 抗痛风药物 目前品种不多，临床治疗主