药物化学抗组胺药.pptVIP

第八章 抗组胺药;第一节 组织胺H1受体拮抗剂和抗过敏药物 ;布克立嗪 ;2. 氨基烷基醚类 ;3. 丙胺类;4. 三环类;;⑵ 盐酸赛庚啶: ;⑶ 富马酸酮替芬和阿扎他定 ;二、非镇静H1受体拮抗剂;1. 盐酸西替利嗪： ;2. 氯雷他定： ;3. 其它类型 ;三、组胺H1受体拮抗剂的构效关系 ;四、过敏介质与抗过敏药 ;第二节 组胺H2受体拮抗剂和抗溃疡药物 ;二、H2受体拮抗剂抗溃疡药物结构类型 ;⑵ 盐酸雷尼替丁： ;噻唑类H2受体拮抗剂的代表药法莫替丁，是目前选择性最高和作用最强的首选H2受体拮抗剂，几乎不影响其他药物经该系统的代谢，并能增加胃黏膜的血流，加强防御系统，提高止血效果；乙溴替丁是具有胃黏膜保护作用的新一代H2受体拮抗剂，可提高上皮细胞增生活性，保护胃黏膜，并具有抗幽门螺旋杆菌的活性。 ;三、组胺H2受体拮抗剂的构效关系 ;四、质子泵抑制剂;⑴ 代表药物：奥美拉唑;奥美拉???的不可逆酶抑制作用机制：;2. 不可逆型质子泵抑制剂的构效关系 ⑴ 基本药效基团为取代的芳环（如吡啶环）、取代的苯并咪唑环和硫甲基或亚砜甲基； ⑵ 在苯并咪唑环的5-位引入供电子基团，如甲氧基可提高活性，引入吸电子基团导致化合物稳定性差，难以成药； ⑶ 在吡啶环上引入供电子基团，使吡啶N原子的亲核性增大，有利于Smiles重排，药物活性增加。;——习题—— 1. 在抗组胺药中，H2-受体拮抗剂的结构特征？ 2. 据名称，写出化学结构式及合成路线： （1）盐酸苯海拉明，即：2-二苯甲氧基-N，N-二甲基乙胺盐酸盐 （2）扑尔敏，即：γ-（4-氯苯基-2-吡啶基）-N，N-二甲基丙胺马来酸盐