42第四十二章四环类及氯霉素类抗菌药物.pptxVIP

药理学; 第四十二章 四环素类及氯霉素类 ; 四环素类及氯霉素类药物属广谱抗生素，对革兰阳性菌和阴性菌具有快速抑菌作用，对立克次体、支原体和衣原体也具有较强的抑制作用；其中四环素类尚可抑制某些螺旋体和原虫。;1. 四环素类 四环素 多西环素 米诺环素 2. 氯霉素类 氯霉素 甲砜霉素;教学基本要求;第一节 四环素类;【抗菌作用特点】 ●抗菌活性：米诺环素＞多西环素＞美他环素＞ 地美环素＞四环素＞土霉素。  ●由于新型高效抗菌药的不断出现，四环素类药 物的不良反应成为突出问题，四环素已不再作 为本类药物的首选药。首选多西环素。 ●土霉素仍可用于治疗肠阿米巴病，疗效优于其 他同类药物；对细菌感染很少使用。 ●金霉素仅保留外用制剂治疗结膜炎和沙眼?? ;【抗菌机制和耐药机制】  ●与核糖体30S亚基的A位特异性结合，阻止氨基 酰tRNA进入A位，抑制肽链延长和蛋白质合成。 ●改变细菌细胞膜通透性，使菌体内核苷酸及其他 重要成分外漏，抑制细菌DNA复制。 ●高浓度时具有杀菌作用。;【抗菌机制和耐药机制】  ●耐药机制 ① 细菌基因表达增强，大量生成核糖体