星点设计-效应面法优化穿心莲滴丸制备工艺研究.docVIP

星点设计-效应面法优化穿心莲滴丸制备工艺研究 【摘要】 　　目的应用星点设计-效应面优化法对穿心莲滴丸滴制条件的总评“归一值”进行优化。方法运用SAS软件包分析实验结果，描绘了滴速（d/min），滴头内外径 （mm/mm）等影响因素的效应面结果，同时建立了相应的数学模型，筛选得到了穿心莲滴丸最佳的滴制条件。结果当滴速为30～ 40（d/min），滴头内外径为2.4/3.4 ～3/3.6（mm/mm）时，滴丸的圆整度、丸重差异（%），30 min时溶出百分数这三者的综合性能指标最优。结论将星点设计-效应面优化法应用于穿心莲滴丸滴制条件的优化是可行的。 【关键词】 穿心莲滴丸； 星点设计； 效应面优化法 　　Abstract:ObjectiveRotational central composite design was employed to optimize the overall desirability of multiple variables of dropping parameters for Androyraphis paniculata dropping pills.MethodsSAS soft was applied to analyze the two factors such as dropping-speed,internal-external diameter,affecting the response surface results and also to establish a mathematical model.ResultsThe overall desirability of roundness degree, wEight variation and dissolution rate at 30 minutes is the best and the optimized process was as follows:dropping speed was 30～40drops per minute , internal-external diameter was 2.4/3.4～3/3.6(mm/mm).ConclusionIt is available that central composite design is used in optimization of the preparation process of Androyraphis paniculata dropping pills. 　　Key words:Androyraphis paniculata pills; Central composite design; Response surface 　　穿心莲为爵床科植物穿心莲Androyraphis　paniculata（Burm.f.）Nees的干燥地上部分。初秋茎叶茂盛时采割，晒干。原产印度，我国华东、中南及河北、北京、天津、陕西、新疆、江苏、四川、贵州、云南有栽培。其味苦、寒。具有清热解毒、凉血、消肿等功效。目前市场上，穿心莲制剂品种繁多，有穿心莲片、穿心莲注射液、穿心莲内酯滴丸等。由于剂型不同，有效成分的起效时间不同。本实验首次将星点设计-效应面优化法引入到穿心莲滴丸的滴制条件优化中，对滴速（滴/min），滴头内外径 （mm/mm）等影响因素进行了优化，从而预测出各个因素的较佳范围。通过验证，制得了在同类普通固体制剂中，30 min时穿心莲内酯和脱水穿心莲内酯溶出含量较高的滴丸。同时，按上述滴制条件制得的滴丸也符合2005年版《 中国 药典》要求。 　 　1 材料 穿心莲药材，安徽亳州；穿心莲提取物，自提；PEG6000：国药集团化学试剂有限公司产品；无水乙醇，上海振兴化工一厂产品；冷凝液，甲基硅油（201-100cp），上海化学试剂厂产品；滴丸机，DWJ-2000试验型滴丸机，烟台康达尔药业有限公司产品；智能溶出仪，ZRS-8C型天津大学无线电厂产品。 　　2 方法 　　2.1 穿心莲滴丸的制备先用适量无水乙醇将穿心莲提取物润湿，使其充分分散，挥发乙醇至无醇味，再将上述混合物溶于适量的PEG6000熔融物（药物与基质的质量比为1∶4）中，充分混匀，按滴制条件滴制。用甲基硅油作冷凝液，滴制。滴制所得的滴丸按指标要求测定。 　　2.2 测定方法 　　2.2.1 溶出度实验按《中国药典》2005年版附录方法测定，测定条件为以人工胃液+0.5%十二烷基硫酸钠为溶出介质，转速为100 r/min，温度为（37±0.5）。 　　2.2.2 圆整度测定取滴丸1粒（n=20），测定其3个不同方向的径向长度，取平均值，这3径向长度中偏离平均值最远的数