药代动力学名词解释.docVIP

Accumulation rate积累系数R ：经过重复多次给药后，药物在体内有积蓄的现象，其积累程度用积累系数表示，定义为稳态平均血药浓度与第一次给药的平均血药浓度之比。 ADME：药物的体内过程，包括药物的吸收Absorption，分布 Distribution ，代谢Metabolism 和排泄Excretion 。 AUC（曲线下面积）血药浓度-时间曲线下面积，常用于评价药物的吸收程度。AUC=∫C（t）dt。 AUMC：一阶矩血浆浓度时间曲线下面积。MRT=AUMC/AUC BE生物等效 用于替代临床实验，前提是药物经血液循环到达效应部位.随着溶出等效，生物的等效，临床等效的顺序，花费的金钱和时间增加，所得的结论可靠性也递增。 Bioavailability（生物利用度）生物利用度通常是指非静脉给药剂量实际达到血液循环的分数F，用于指药物经血管外给药后，药物被吸收进入血循的速度和程度的一种量度，使评价制剂吸收程度的重要指标。分为绝对生物利用度和相对生物利用度。 Bioequivalence（生物等效性）：药学等效制剂或可替换的药物在相同实验条件下，服用相同剂量，其活性成分吸收程度和速度的差异无统计学意义。 Biomarker（生物标志物）那些可以表征机体生理和病理过程的指标，它们常常是一些与疾病的发生和发展有密切相关性的生理生化指标，因此它们一方面可以作为疾病早期诊断的指标，另一方面也可作为药物疗效评价的指标。 Biotransformation（生物转化）：即药物的代谢，也称为药物的生物转化，是药物从体内消除的主要方式之一。药物在体内经代谢后，以原型和代谢物的形式随粪便和尿液排出体外。药物在体内的生物转化主要有两个步骤：即I相和II相代谢反应。（指药物经过体内吸收和分布后，在药酶的作用下经历化学结构变化的过程。） Biowaiver（生物豁免）根据药剂学分类证明属于高溶解度，高渗透性快速溶出的口服制剂，即BSC分类中第一类药物的制剂，可以采用体外快速溶出速度比较研究的方法验证生物等效，即可获得生物豁免，因为该类药物的溶出速率和程度与吸收速率和程度已不是药物进入体内的限速步骤。 Categorical response：指某一特定的反应出现或不出现，每个个体而言没有量的差异，只有质的区别，对于这类效应通常是探讨其血药浓度与某一特定反应出现的概率。 Central compartment中央室：由一些血流比较丰富，膜通透性较好，药物易于灌注的组织（如心肝肾肺等）组成，药物往往首先进入这类组织，血液中药物可以迅速与这些组织中的药物达到平衡类组织，血液中药物可以迅速与这些组织中的药物达到平衡 Challenge response（诱发效应）：有时在临床试验中不可能去等待病人某一疾病的发作，这时常常借助生理或药理方法来诱发某一疾病的发作，然后评价药物的疗效。 chiral facilitation手性易化 在前手性分子中引入一取代基后，形成手性中心，出现两个对映体。其中一对映体活性显著增加，另一对映体与前手性分子的活性相当。典型的例子是儿茶酚胺类药物。 chiral repulsion手性排斥 只有药物分子相应基团与受体上的三个结合点吻合时，才能发挥药理活性。在前手性（prochiral）分子中引入一取代基后，形成手性中心，出现两个对映体，只有一个对映体为优映体，另一对映体因取代基的引入，阻碍与受体结合，成为劣映体。 Cl （清除率）：指单位时间内，从体内消除的药物的表观分布容积数，单位L/h 或者 L/(kg*h), 表示从血中清除药物的速率或者效率。 Clearance（清除率）单位时间内多少表观分布容积内的药物被清除掉。 Clinical end points（临床终标志）是衡量临床病人病情及机体功能的一些指标和参数，他是药物临床有效性和安全性的最终评判指标，也是病人直接获益的最终评判指标，如治愈或降低发病率。 Clinical equivalence临床等效性:是指在临床试验中药物的相应，包括临床疗效和不良反应等效.溶出等效和生物等效之间没有必然的关系，但是对于BCS I类的药物可以免除生物等效性实验，只要进行溶出等效性实验。 Clinical pharmacokinetics（临床药物动力学）临床药物动力学是药物动力学原理在临床治疗中的应用，具体的讲是利用血药浓度监测数据对个体病人给药剂量进行调整，使临床用药更加安全有效。这一工作有时也称为治疗药物监测（TDM）。 Clockwise hysteresis（血药浓度-效应的顺时针曲线）某些药物的血药浓度-效应呈现出明显的顺时针环，如图箭头表示时间走向，给药后每一时间点上的浓度和效应也不是严格的一一对应关系，与血药浓度上升期相比，下降期间同样的血药浓度所对