酮康唑纳米晶体的制备及溶出性能考察.pdfVIP

第45卷第9期 应 用 化 工 Vo1．45No．9 2016年9月 AppliedChemicalIndustry Sep．2016 酮康唑纳米晶体的制备及溶 出性能考察 戎欣玉 ，王耀飞 ，陈涛 ，安培 (1．河北科技大学 化学与制药工程学院，河北石家庄 050018；2．河北省药物化工工程技术研究中心，河北 石家庄 050018； 3．河北省药用分子化学重点实验室，河北 石家庄 050018) 摘 要 ：采用高压均质法制备酮康唑纳米晶，考察稳定剂种类及浓度、酮康唑浓度、高压均质机运行压力以及均质 p 化循环次数对粒径和多分散指数的影响。结果表明，最优制备工艺为：10％(相对主药量)的泊洛沙姆407作为稳 定剂，酮康唑浓度 10mg／mL，运行压力81．6MPa，循环次数 l5次。优化条件下制得的酮康唑纳米晶平均粒径为 120nm，而且研磨前后药物的晶态及化学结构没有明显改变；与原料药相比，纳米晶的溶解度、溶出速率、溶出总量 r 均有了显著地提高。 关键词：酮康唑；纳米晶；高压均质 ；溶解度；溶出速率 中图分类号：TQ460．1 文献标识码：A 文章编号：1671—3206(2016)09—1672—05 f P Preparation and dissolution ofketoeonazolenanocrystals RONGXin—yu， ，WANGYao-fei。，CHENTao，ANPei‘ (1．CollegeofChemicalandPharmaceuticalEngineering，HebeiUniversityofScienceandTechnology，Shijiazhuang e 050018，China；2．HebeiResearchCenterofPharmaceuticalandChemicalEngineering，Shijiazhuang050018，China； l 3．HebeiKeyLaboratoryofMedicalMolecularChemistry，Shijiazhuang050018，China) o Abstract：Highpressurehomogenizationmethodwasemployedtoprepareketoconazolenanocrystats．The influenceofdrugconcentrations，typesandconcentrationsofstabilizer，thepressureandcirclenumberson i particlesizeandpolydispersityindexwereinvestigated．Resultsshowedthattheoptimizedprocessparame- terswereas~llows：theconcentrationofstabilizeris10％ ，theconcentrationofdrugis10mg／mL，the pressureis81．6MPa，andthecirclenumbersis15．Ketoconazolen