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第一章 化学药物合成路线 化学制药工艺学 的设计方法 化学制药工艺学 药学院药物化学教研室 第一节 设计药物合成路线的目的 药学院药物化学教研室 授课：王亚楼 第二节 设计药物合成路线的方法 设计药物合成路线的目的 第一章 化学药物合成路线 • 1、创制新药 的设计方法 • 要求：尽可能快的获得目标化合物 • 速度是首要考虑的问题，一般不计成本 和收率。 第一节 设计药物合成路线的目的 • 2、天然物的全合成及结构改造 • 发展有机化学理论和有机合成方法。 第二节 设计药物合成路线的方法 • 3、创新药物和已经上市药物（注意知识产 权）的生产。 • 生产的现实性、经济的合理性和技术的先进 性。 生产的现实性 第一章 化学药物合成路线 • (1)原材料品种以少为好，并能保障供应。 的设计方法 • (2)原材料价格是否便宜。 • (3)尽可能避免使用有毒、易燃易爆的原材料。 • (4)尽可能简化合成反应及后处理操作,缩短 第一节 设计药物合成路线的目的 工艺流程。 • (5)各种原辅设备能有供应。 第二节 设计药物合成路线的方法 • (6)各步反应收率应相对较高。 • (7)三废问题较易解决。 • (8)药品质量要符合要求。 1 设计药物合成路线的方法 设计药物合成路线的方法 一、类型反应法 工艺路线 二、分子对称法 工艺路线 三、逐步综合法 四、追溯求源法 （逆合成分析） 进行药物工艺路线设计的总体思维方法 一、类型反应法 一、类型反应法 反应时间对异辛酸铋盐合成的影响 定义和思维方法 利用常见的典型有机化学反应与合成方 法，按功能基形成的单元反应（比如卤化、 酯化等）把各单元反应串联起来，形成一 条工艺路线，进行药物合成设计的思考方 法。其中包括应用各类化学结构的有机合 成物的通用合成法，官能团的形成、转换、 保护等合成反应单元以及重要的人名反应。 对于有明显类型结构特点以及官能团特点的化合物，可以 采用此法进行设