第8章胆碱受体阻断药(Ⅰ)-M胆碱受体阻断药.docVIP

胆碱受体阻断药（Ⅰ）-Ｍ胆碱受体阻断药 掌握：阿托品的药理作用、作用机制、临床应用及不良反应。 熟悉：1.东茛菪碱、山茛菪碱的作用特点和临床应用；2.阿托品合成代用品的分类。 了解：溴丙胺太林、贝那替秦、哌仑西平的作用特点。 第一节 阿托品和阿托品类生物碱 【体内过程】 天然生物碱和大多数叔胺类M胆碱受体阻断药易由肠道吸收，并可透过眼结膜。季铵类M胆碱受体阻断药肠道吸收差。阿托品及其他叔胺类M胆碱受体阻断药吸收后可广泛分布于全身组织，中枢神经系统可达较高的药物浓度，尤其是东莨菪碱可迅速、完全地进入中枢神经系统。而季铵类药物较难进入脑内，其中枢作用较弱。阿托品可在体内迅速消除，其t1/2为2～4h。阿托品用药后，其对副交感神经功能的拮抗作用可维持约3～4h，但对眼（虹膜和睫状肌）的作用可持续72h或更久。 在某些种属动物，如最明显为家兔，其体内具有阿托品酯酶，可迅速代谢阿托品而不中毒。 ①阿托品 ★【药理作用机制】 选择性M受体阻断（但对M受体亚型选择性低），大剂量对NN受体也有阻断作用。 ★【药理作用】 敏感性从高到低依次为：腺体↓—扩瞳和调节麻痹—心率↑—膀胱和胃肠道平滑肌兴奋性↓—中枢作用 1.抑制腺体分泌 2.眼（扩瞳、升眼内压、调节麻痹） 3.解除内脏平滑肌痉挛 4.心脏（心率、传导加快） 5.血管与血压（拮抗由胆碱脂类药物引起的外周血管扩张和血压下降