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临床药理 部分考试重点
治疗指数(TI):药物LD50/ED50的比值称为该药的治疗指数,通常以TI来衡量药物的安全性。
安慰剂(placebo):系指把没有药理活性的物质如乳糖、淀粉等,用来作为临床对照试验的阴性对照。
灰婴综合症:氯霉素用于新生儿,可能出现厌食、呕吐、腹胀,进而发展成循环衰竭,全身呈灰色。其死亡率很高,尤其在剂量大于100mg/(kg.d)时。
协同作用(synergism)联合用药后原有作用或毒性增加,表现为相加,增强,增敏作用。
效价强度(potency):引起同等效应(50%最大效应)的剂量或浓度,其数值越小,强度越大,又称等效剂量(equivalent dose)。
药物不良反应(adverse reaction):凡是不符合用药目的并给病人带来不适或痛苦的有害反应。
拮抗作用(antagonism):联合用药后原有作用或毒性减弱。又分药理性拮抗(当一药物与特异性受体结合,阻止激动剂与其受体结合),生理性拮抗(两个激动剂分别作用于生理作用相反的两个特异性受体),生化性拮抗(酶诱导剂),化学性拮抗(如二巯基丙醇解救重金属中毒)。
依从性(compliance):指谨慎地遵照医嘱服药的程度,这是治疗取得成功的关键。它可以用依从指数CI即以服药量除以处方所开药量乘100%,作为判断依从性的参数,CI越大,表明药物的依从性越好。
量效曲线(dose-effect curve):以药物剂量(或对数剂量)为横坐标,以药物效应(实际数值或百分率)为纵坐标作图而得。
填空:
细胞周期特异性药物以(缓慢滴注、肌注、口服)为宜,细胞周期非特异性药物以(静脉推注)为宜。
抗心律失常钙拮抗剂有(维拉帕米和地尔硫卓)。
青霉素属于(β-内酰胺类)抗生素,是主要作用于(革兰阳性菌)、(阴性球菌)及(个别革兰阴性杆菌)的青霉素类的抗菌药物。
合并精神抑郁和高血压病人不宜使用(甲基多巴和利血平)。
合并支气管哮喘和高血压病人不宜使用(β-阻断药)。
头孢菌素作用机制(干扰细菌细胞壁的合成)。红霉素类作用机制是(与细菌核糖体50s亚单位结合而抑制细菌合成蛋白质)。喹诺酮类作用机制是(作用于细菌DNA旋转酶,影响细菌DNA的合成)。
Ⅱ型糖尿病控制新理念是保存(胰岛β细胞)。
西格列汀控制(胰岛素a细胞)。
格列美脲是控制(第三代磺酰脲类)降糖药,这类药物半衰期维持时间最长的是(氯磺丙脲)。
(血管紧张素转化酶抑制剂或卡托普利)是第一个被发现应用于临床的血管紧张素抑制剂。(依那普利)是一种不含巯基的强效血管紧张素转化酶抑制剂。
氯吡格雷的作用(一种血小板聚集抑制剂或ADP受体阻断剂)。
高胆固醇血症首选药(辛伐他汀),高甘油三酯血症首选药(吉非贝齐)。
TDM是近三十年来形成的临床医学分支,是临床药理研究的重要内容,其目的是在药代动力学原理的指导下,应用灵敏快速的分析技术,测定(血液中和其他体液中)的药物浓度,研究(药物浓度与疗效及毒性间的关系)。
(瑞格列奈和纳格列奈)是苯甲酸类衍生物,新型的非磺酰脲类口服降糖药。
影响药物作用的机体因素?
⑴年龄:不同年龄的病人对药物的作用反应可能有较大差异,因为在机体生长发育以及衰老等过程的不同阶段,各项生理功能和对药物的处置功能都可能有所不同,从而影响药物的作用,老年人和儿童尤其值得注意
⑵性别:女性体重一般较男性为轻,肌肉较男性为少,又有分娩、妊娠、哺乳等特殊问题及口服避孕药的服用都会影响药物的作用有别于男性,应注意
⑶营养状态:营养不良者体重轻,脂肪组织少,血浆蛋白含量低,会影响药物的分布和血浆蛋白的结合量,可使药物学浓度及血中游离药物浓度较高
⑷精神因素:其对药物作用影响明显,如安慰剂效应
⑸疾病因素:在不同疾病情况下药物作用可以有量上,甚至是质上的不同。疾病可以对药物体内过程及机体对药物的反应产生影响。
⑹遗传因素、种族和种属差异:药物作用的受体,各种蛋白质和酶类等都与遗传因素有关
2、药物因素所导致的不良反应?
①由于剂量过大、生物利用度改变、不恰当的给药途径等引起的不良反应
②停药反应,突然停止治疗可能发生严重的不良反应,很多时候是因为受体反应性改变所引起的,如阿片类药物成瘾病人一旦停药则会出现戒断症状
③立体异构体药物和不良反应,许多药物是由右旋D(+)-或R-对映体与左旋L(-)-或R-对映体组成的混合物,即消旋体。一些消旋体的两种不同对映体有不同的药理学特性,表现出不同的药代动力学过程和药物效应
化疗药物联合用药的原则?
总原则:增强疗效,减少不良反应
⑴从抗肿瘤作用生化原理考虑①序贯阻断(阻断同一代谢物合成的各不同阶段)②同时阻断(阻断产生同一代谢物的几条不同途径)③互补性阻断(直接损伤生物大分子的药物与抑制核苷酸生物合成的药物合用)
⑵从药物敏感性考虑:肿瘤的种类和药物的种类均很多,不同肿瘤对
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