131药理学教案(全)@南医大.pdfVIP

第二章 药物代谢动力学 课型 理论课 教学课题 对象 本科各专业 1.掌握 环境的酸碱性对药物分子的脂溶性大小影响，影响药物跨膜被动转 运的因素，药物分布特点、生物转化的特点 教学目的 2 熟悉 药物体内过程及主要特点 3. 了解 不同给药途径的吸收快慢 1. 药物跨膜方式， 环境的酸碱性如何影响药物分子的脂溶性大小，脂溶性 如何影响药物被动转运快慢 教学重点 2.药物在体内分布不均匀的原因，药物血浆结合情况对药物转运及药效的影响 3.药物生物转化、肝药酶的性质及特点 教学难点 1.环境酸碱性与药物脂溶性高低的关系 教学方法 讲授式＋启发式＋讨论式 教学步骤、内容 一、药物体内过程 1. 药物跨膜方式，环境酸碱性与离子型、非离子型关系，如何影响被动跨膜， 课时安排 2. 药物在血浆中与血浆蛋白结合问题 45 分钟 2. 首关效应 二、药物生物转化 40 分钟 1. 概念及意义、药物生物转化的类型、场所 2. 肝药酶的概念、特点，活性易受外界因素影响特别是所用药物影响 3. 肝药酶活性高低对联合用药的影响，在临床上的意义 小结( 5 分钟) 1.以提问方式，了解学生的情况以及指明重点所在 1. 肝药酶的特点与临床用药的关系？ 2. 药物血浆蛋白结合情况对药物的转运、药效及药物相互作用方面是如何影 思 考 题 响的？ 3. 改变环境的酸碱性能否影响药物跨膜从而影响药物体内过程？如何影 响？ 药物代谢动力学 Pharmacokinetics Interrelationship of the absorption, distribution, binding, metabolism and excretion of a drug and its concentration at its locus of action. Locus of action(receptor) Tissue reserviors Bound=======free Bound=====free Systemic circulation absorption Free drug excretion Bound drug metabolism biotransformation 一、药物的跨膜转运passage across cell membrane 1、Cell membrane bilayer of amphipathic lipid hydrophobicinward hydrophilicoutward （1）滤过filtration: 水性通道， 分子量molecular mass200,水溶性 （2 ）扩散：极性，degree of ionization Weak electrolytes and influence of pH: P