16 药理学--第十六章 镇痛药.pptVIP

概念 镇痛药的分类 阿片生物碱类：吗啡、可待因、罂粟碱等 人工合成镇痛药：哌替定、安那度、芬太尼、美沙酮、镇痛新等 其他类镇痛药：曲马朵、布桂嗪、罗通定 吗啡 morphine Morphine 是德国药师 Serturner 1806 从 opium 中分离出来的； opium “浆汁”， Morphine “睡梦之神” 从opium 又提取甲基吗啡、罂粟碱 1874年合成二乙酰吗啡即海洛因，现成为当今世界最主要的非法滥用（drug abuse） 特点： 镇痛作用的高效性和高度选择性 左旋体才有镇痛作用 有特异性拮抗剂：纳洛酮 一、构效关系：菲类生物碱 二、 体内过程 吸收：首过效应强，皮下注射 分布：1/3与血浆蛋白结合，广，少量透过血脑屏障 代谢：肝，吗啡－６－葡萄糖醛酸 排泄：肾 注意：可透过胎盘屏障 三、作用机制 内源性抗痛系统 1962年，邹刚发现吗啡作用部位 1973年，提出并证实阿片受体 1974年，受体分离，找到其拮抗药 脑内存在相应的内源性配体,发现脑啡肽、内啡 肽、强啡肽等 机制：与不同脑区的阿片受体结合，模拟内阿片 肽，阻断痛觉传导，产生中枢性镇痛作用 阿片受体激动与效应关系 四、吗啡 morphine药理作用（一）中枢神经系统 镇痛：强大，对各种疼痛有效 脊髓胶质区、丘脑、中脑导水管 镇静：消除紧张/恐惧/焦虑 边缘系统