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第七章 药理学基础知识 林秀娴 重点与难点 1.概念：药理学、药效学、药动学、不良反应、首过效应 2.不良反应类型有哪些？ 3.影响药物作用的主要因素？ 第一节 概述 药理学(pharmacology)：是研究药物与机体（包括病原体）相互作用的规律及其原理的一门学科。 包括：药物效应动力学 药物代谢动力学 2、药理学的任务 （生理、生化、病理等） （生药、药化、药剂、制药等） 基础医学 药剂学 医学 药理学 药学 临床医学 治疗学 （内、外、儿、妇科等） （药物疗效及不良反应等） 人体实验 3、药理学研究方法 第二节 药效学 药物作用是指药物引起机体（病原体）的生理、生化功能或组织形态发生的作用。主要表现为调节机体的功能、抑制或杀灭病原体。 药物作用的基本类型：兴奋/抑制 药物作用方式：局部/全身，直接/间接 药物作用的基本规律：选择性、两重性、构效关系和量效关系 （一） 药物作用的选择性 指药物对某些组织器官有作用或作用强而对另外一些组织器官无作用或作用弱.如青霉素G 两重性（dualism） （七）耐受性 是指连续用药后机体对药物反应性降低，必须增加药物剂量方可保持原有药物效应。停药一段时间后，这种耐受性即可消失，机体恢复到原有的水平。为避免耐受性的发生，患者应在医生指导下采取调整用药剂量、减少用药频率或间歇用药的方法，还可适当联合用药。硝酸甘油与卡托普利如同时服用即可防止产生耐受性。 （九）致畸作用 包括致畸作用、致癌作用、致突变作用 （三）药物的构效关系和量效关系 1.药物的构效关系 2.药物的量效关系 指在一定剂量范围内，剂量与效应间关系药物剂量的大小与血药浓度高低成正比。血药浓度高低与药效的强弱有关。 剂量与药物作用关系示意图 二、药物的作用机制（P93） 1、非受体机制 2、受体机制 药物据与受体结合反应分类☆ 第三节 药动学 （1） 消化道给药 （2） 注射给药 静脉注射(intravenous injection, iv) 静脉滴注(intravenous infusion, iv in drop) 肌内注射(intramuscular injection, im) 皮下注射(subcutaneous injection, sc) 3.分布（distribution） 定义 血循环→各组织器官 特点 非均一性、动态性 问题 PBP结合率 磺胺嘧啶 低 磺胺甲基异恶唑 高 哪种药物可以治疗化脓性脑膜炎？ 药物与血浆蛋白结合率高，则药物的作用起效慢、维持时间短？（ ） 对药物分布无影响的因素是( ) A.药物理化性质 B.组织器官血流量 C.血浆蛋白结合率 D.组织亲和力 E.药物剂型 三、生物转化（biotransformation，代谢） 定义 化学结构的变化 部位 肝 方式 Ⅰ相反应（氧化、还原、水解） Ⅱ相反应（结合） 意义 灭活、活化、增毒、利排 酶 专一性酶、非专一性（肝药酶） 药酶诱导药☆ 诱导他药耐受、自身耐受 药酶抑制药☆ 是非题 下列关于药酶诱导剂的叙述： 使肝药酶活性增加 可能加速本身被肝药酶代谢 可加速被肝药酶转化的药物的代谢 可使被肝药酶转化的药物血药浓度升高 可使被肝药酶转化的药物血药浓度降低 四、排泄（excretion） 定义：指药物在体内吸收、分布、代谢之后，以原形或代谢产物通过不同途径排出体外的过程。 排泄途径 肾脏（最主要） 滤过、分泌（载体转运、竞争） 、重吸收 胆汁排泄 肝肠循环 肺、乳腺、唾液、汗腺 ?? 弱酸性药物在碱性尿液中 A.???? 解离多，在肾小管再吸收多，排泄慢 B.????? 解离少，再吸收多，排泄慢 C.????? 解离多，再吸收少，排泄快 D.???? 解离少，再吸收少，排泄快 E.????? 解离多，再吸收多，排泄快 酸化尿液时，可以使弱碱性药物经肾排泄时 A.???? 解离多，再吸收少，排出慢 B.????? 解离少，再吸收多，排出慢 C.????? 解离少，再吸收少，排出快 D.???? 解离多，再吸收少，排出快 E.????? 解离多，再吸收少，排出慢 20、药物的不良反应中与药物的剂量无关的是( ) A、副作用 B、毒性反应