药理学复习最终版.docVIP

药理学复习 第二章 药动学：主要研究机体对药物的处置和作用规律的科学。 体内过程------吸收、分布、代谢、排泄（ADME） 被动转运：不需要能量、载体，无饱和现象、竞争性抑制，高浓度----低浓度 主动转运：需要能量、载体，有饱和现象、竞争性抑制。 非解离型药物的极性小，脂溶性大，容易扩散。 弱酸性药物在酸性环境中不易解离，吸收快，而在碱性环境中易解离，弱碱性药物则相反。 常用给药途径吸收快慢顺序依次为：气雾吸入腹腔注射舌下含服直肠给药肌肉注射皮下注射口服给药皮肤贴剂 首关效应：胃肠道和肝是使药物失效的主要器官，这种在药物吸收过程中第一次通过某些器官造成的药物活性下降的现象。 影响药物分布的因素：1.药物与血浆蛋白结合；2.局部器官的血流量； 3.体液pH；4.组织亲和力；5.体内屏障，包括血脑屏障和胎盘屏障。 药物发生转化的器官主要是肝脏。 生物转化：Ⅰ相反应：包括氧化、还原、水解。Ⅱ相反应：结合反应。 肝药酶由许多结构和功能类似的细胞色素P450同工酶组成。 特点：选择性低、变异性较大、酶活性不稳定 肾脏是主要排泄器官，其次是肺、胆道、肠道、唾液腺、乳腺、汗腺等 药动学基本参数 一级消除速率：单位时间内体内药物浓度按恒定比例消除 零级消除速率：单位时间内体内药物浓度按恒量消除 一级速率消除时体内药量：单次给药后，经5个t1/2体内药量基本消除完毕。（5个半衰期规则） 表观分布容积：分布容积大，药物分布广泛、易发挥作用，但也易产生不良反应 半衰期：t1/2指血浆中药物浓度下降一半所需的时间，决定了给药剂量、给药间隔时间、疗程 稳态血浆浓度：与给药间隔和剂量相关 ；与生物利用度和清除率相关 清除率：CL总＝CL肝＋CL肾＋CL其他 肝功能差主要影响脂溶性药物的清除率 肾功能差主要影响水溶性药物的清除率 负荷剂量：凡首剂1次使血药浓度达稳态水平的治疗浓度者 生物利用度：Fabsolute=AUC血管外给药/AUCIV（绝对生物利用度） Frelative=AUC受试药物/AUC标准药物（相对生物利用度） 第 3 章???药物效应动力学 药物的效应(effect) 是指药物引起机体生理、生化功能或形态的变化 药理作用(action) 是指药物导致效应的初始反应。 药物作用的两重性: 1、治疗作用：对因治疗、对症治疗、替代治疗 2、不良反应：药物引起的与治疗目的无关的生理、生化的功能紊乱，甚至器质性变化。 副作用(side effect)： 在治疗剂量时产生的与治疗目的无关的作用。原因：药物作用的选择性差，效应范围广 毒性反应(toxic reaction)：是用药量过大或用药时间过长所致 后遗效应(after effect) 是指停药后血药浓度下降至低于产生效应的阈浓度时仍然残存的药理效应 停药反应(withdrawal reaction) 是指长期用药时突然停药出现的原有疾病加剧 变态反应(allergic reaction) 反应性质与药物固有的效应与剂量均无关 特异质反应(idiosyncrasy) 少数特异体质的人对某些药物反应特别敏感 耐受性(Tolerance): 连续用药后机体对药物的反应性降低 依赖性(成瘾性)：长期用药后，机体对药物产生身体和心理依赖性，需要继续用药的现象 最小有效浓度 (阈剂量，阈浓度)：是指能引起效应的最小药量或最小药物浓度。 效能(efficacy)：或称最大效应 为药物的药理效应的最大值。 效价强度(potency)：达到相同效应时所用药量叫效价强度。所用药量相对越小者其效价强度越大。 半数有效量(effective dose，ED50) 在量反应是指能引起50%最大反应强度的药量 半数致死量(50% lethal dose，LD50) 反映药物的急性毒性大小. 治疗指数(therapeutic index，TI)：LD50∕ED50，LD1∕ED99用以表示药物的安全性 药物与受体的相互作用 受体是特异性介导细胞信号转导的功能蛋白质。分类：细胞膜受体和细胞内受体 （完全)激动剂：对受体既具有亲和力又具有内在活性(a=1) (完全)拮抗剂：对受体具有亲和力却无内在活性(a=0) 部分激动剂:对受体具有亲和力，内在活性介于纯激动药与拮抗剂之间(1(a(0)。既可以妨碍拮抗剂又可干扰激动剂的作用 药物作用于受体的基本特征 特异性和敏感性、可逆性和饱和性、受体决定药物作用的选择性 药物作用的方式----------- 特异性作用机制、非特异性作用机制 第四章 影响药效的因素 药物方面的因素：剂型和给药途径、剂量、给药时间、药物的相互作用（协同作用、增强作用、拮抗作用） 机体方面：年龄、性别、营养状态、精神因素、遗传因素 第五章 传出神经