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药理学课件 第8-9章 胆碱受体阻断药(i)—m胆碱受体阻断药
第八章 胆碱受体阻断药(Ⅰ) -M胆碱受体阻断药 (cholinoceptor blocking drugs) M胆碱受体阻断药 胆碱受体阻断药 N胆碱受体阻断药 传出神经按递质分类 （提问式复习总论内容） 一、M 胆碱受体阻断药 M1胆碱受体阻断药：阿托品 哌仑西平 M胆碱受体阻断药 M2胆碱受体阻断药：阿托品 M3胆碱受体阻断药：阿托品 异丙基阿托品 药理作用 作用机制：竞争性M胆碱受体阻断药 对M胆碱受体亚型的选择性较低，对M1M2M3受体均 有阻断作用 大剂量对N1 (神经节)胆碱受体有阻断作用 对Ach的生物合成、贮存、释放过程均无影响。 (2)眼内压升高 (3)调节麻痹 睫状肌M受体阻断,睫状肌松弛而退向外缘悬韧带拉紧,晶状体变扁平,屈光度减低,近物模糊,远物清楚称调节麻痹。 睫状肌 悬韧带 临床应用 1.解除平滑肌痉挛 2.抑制腺体分泌 (1)用于全身麻醉给药 (2)用于严重的盗汗及流涎症 3.眼科 (1)虹膜睫状体炎 (2)验光配眼镜 (3)眼底检查 4.心动过缓及房室传阻滞 5.抗休克：感染中毒性休克 6.解除有机磷酸酯中毒 足量反复持续用 “阿托品化” 瞳孔扩大、颜面潮红、腺体分沁减少、口干及轻度燥动不安等 禁忌症： 青光眼 前列腺肥大（加重排尿困难） 山莨菪碱 (anisodamine,654-2) 特点： 1. 扩瞳作用及抑制腺体分泌作用= 1/20~1/10阿托品 2. 解除胃肠平滑肌痉挛及血管痉挛作用比较明显， 临床主要用于感染性休克及内脏绞痛 3. 不通过血脑屏障，中枢兴奋作用很少 4. 青光眼及前列腺肥大者禁用 东莨菪碱（scopolamine) 特点： 1. 易进入中枢，中枢抑制作用强，小剂量镇静，较大剂量催眠 2. 麻醉前给药 （抑制腺体分泌） 3.抗晕动病 （可合用苯海拉明） 4. 治疗帕金森病 （中枢M受体阻断） 禁忌症同阿托品！！！！ 阿托品的合成代用品 (一) 合成扩瞳药 后马托品(homatropine) 托吡卡胺 (tropicamide) 特点： 1. 作用快，维持时间短 2. 主要用于眼科扩瞳，验光及眼底检查 （二）合成解痉药 1. 季铵类 丙胺太林(propantheline bromide,普鲁本辛) 特点： （1）不易通过血脑屏障，无中枢作用 （2）选择性阻断胃肠平滑肌、泌尿道平滑肌的 M受体，对胃肠、泌尿道解痉作用强而持久 可减少胃酸的分泌 常用于胃肠及泌尿道痉挛性疼痛及胃、十二肠溃 疡病 2. 叔胺类 双环胺(dicyclomine) 特点： 选择性高，副作用少 能缓解胃肠平滑肌、胆道、输尿管和子宫平滑肌痉挛 腺体、眼睛和心血管作用轻微 （三）选择性M受体阻断药 哌仑西平(pirenzepine) 替仑西平(telenzepine) 特点： 选择性阻断M1受体，抑制胃酸及胃蛋白酶的分泌，用于消化性溃疡病的治疗 N1胆碱受体阻断药 (神经节阻滞药) N胆碱受体阻断药
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