药理学课件6第十章肾上腺素受体激动药.pptVIP

掌握 ： 肾上腺素受体激动药的分类、各类药物的药理作用，临床应用和不良反应。 概念 是一类化学结构及药理作用和肾上腺素、去甲肾上腺素相似的药物，与肾上腺素受体结合并激动受体，产生肾上腺素样作用，又称拟肾上腺素药。它们都是胺类，作用亦与兴奋交感神经的效应相似，故又称拟交感胺类。 构效关系： 1、儿茶酚胺类：肾上腺素、去甲肾上腺素、 异丙肾上腺素、多巴胺 2、氨基取代：决定受体亚型选择性 3、α-碳取代：作用时间长、促递质释放 分类： （1）α受体激动药：去甲肾上腺素，间羟胺。 （2）α、β受体激动药：肾上腺素，多巴胺 ，麻黄碱。 （3）β受体激动药：异丙肾上腺素，多巴酚丁胺 肾上腺素受体: α型：α１：皮肤、黏膜血管：收缩　　 α２：突触前膜：抑制递质释放 β型：β１：心脏：兴奋　　 β２：冠脉骨骼肌血管、支气管：舒张　　　　　　　　　　　 　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　　  β３：脂肪细胞：脂肪分解 第二节 α肾上腺素受体激动药--去甲肾上腺素（NA）  来源：神经末梢释放，药用为人工合成 给药方式：口服不产生吸收作用，因迅速被肠液破坏。不肌注和皮下注射，因强烈血管收缩，可引起局部组织缺血坏死。 临床上一般采用静脉给药。 二、药理作用 受体选择性：α受体有强大激动作用 β1受体激动作用弱 1、血管： α1受体激活，小动脉、小静脉收缩 皮肤黏膜肾 其他 冠状动脉舒张、灌注压增加 2、心脏 ： 小剂量：β1受体激活，心脏兴奋 大剂量：β1、 α1受体受体激活 整体情况下，由于血压升高，反射性兴奋迷走神经，使心率减慢。心博出量变化不大，这是由于外周阻力增加，增加心脏的射血阻力所致。 剂量过大，可引起心律失常，较少 3、血压： 小剂量： β1受体激活，心脏兴奋，心输出量增加，收缩压升高 α1受体尚未激活舒张压升高不明显 脉压差变大 大剂量：收缩压升高 舒张压明显增高 脉压差变小 血压：主动脉血液对血管壁产生的侧压力。 收缩压：心脏收缩期主动脉血液对血管壁产生的侧压力。取决于心输出量 舒张压：心脏舒张期主动脉血液对血管壁产生的侧压力。取决于外周血管阻力（小动脉张力）。 三、临床应用 1.休克 （1）休克（出血性休克不用）早期血压明显下降时，小剂量、短时间应用，以保证心脑等重要器官血液应。 神经源性休克、嗜铬细瘤、药物中毒低血压 注意：休克的关键是微循环障碍和有效循环量下降，所以休克治疗的关键在于改善微循环和补充血容量。 2.上消化道出血：1 - 3mg稀释后口服 四、不良反应及禁忌症 1. 局部组织缺血坏死。 如发现药液外漏或滴注部位皮肤变白应如何处理？ （1）停止注射或更换部位。 （2）热敷。 （3）0.25%普鲁卡因局部封闭。 （4）α受体阻断剂。 2. 急性肾功能衰竭 3. 禁忌证：高血压，动脉硬化症，器质性心脏病及少尿、无尿，严重微循环障碍的病人 去甲肾上腺素 一、来源、给药方式 二、药理作用：血管、心脏、血压 三、临床应用：休克、止血 四、不良反应及禁忌症 第三节 α、β肾上腺素受体激动药  --肾上腺素 来源：肾上腺髓质释放，药用人工合成 给药方式： 口服：大部分被破坏。 皮下注射：因局部血管收缩而吸收慢 肌肉注射：吸收较快 心室内注射：抢救用 二、药理作用 受体选择性：α受体、β受体激动作用 1、血管 激活α受体：效应与NA相同 激活β受体（ β2）：舒张血管（冠状动脉、骨骼肌、肝脏） 2、心脏 激活β1受体：兴奋心脏（较NA强） 正性频率 正性传导 正性肌力 剂量较大，可引起心律失常（较NA易发生） 3、血压 小剂量：收缩压升高（心脏β1受体兴奋），舒张压不变或稍下降 较大剂量：收缩压和舒张压均升高。 典型血压：”双相反应” “肾上腺素作用的翻转” 4、支气管平滑肌 1）强大的舒张作用 2）收缩支气管黏膜血管，降低毛细血管通透性，有利于消除支气管黏膜水肿。