课后作业答案2016_图文.pdfVIP

李老师这么认真的教学弟学 妹们，你们好好听课吧，别辜 负了每一个期待。 一、名词解释 1、药物 2 、化学制药工艺学 二、问答题 1 、简述新药研究开发的主要步骤与特点。 2 、简述化学制药工业的主要特点 。 3 、简述化学制药工艺中的清洁技术及其主要研究内容。 l 什么是药物？ 药物是对疾病具有预防、治疗、缓解和诊断 作用或用以调节机体生理机能的化学物质。 是一种关系到人类健康的特殊商品。  化学制药工艺学及其主要任务:  化学制药工艺学是研究药物合成路线、工艺原理、工业生产过程及实现其最优化 的一般途径和方法的一门科学。  主要任务: n 要为创新药物积极研究和开发易于组织生产、成本低廉、操作安全和环境友好的生产工艺； n 要为已投产的药物不断改进工艺，特别是产量大、应用面广的品种，研究和开发更先进的新 技术路线和生产工艺。 l 新药研究与开发的步骤：作用靶点的确认、先导化 合物的发现和优化、临床前药效与药理学研究、临 床研究、生产注册和商业化等六个阶段。 l 新药研究与开发的特点： 1）高投入； 2 ）高风险； 3 ）高利润； 4 ）专利保护严密； 5 ）品种更新迅速； 6 ）发展潜力巨大。 化学制药工业的特点： ① 品种多，更新快； ② 生产工艺复杂，原辅料多，而产量小； ③ 质量要求严格； ④ 间歇式生产方式为主； ⑤ 原辅材料和中间体易燃、易爆、有毒性； ⑥ “三废” 多，且成份复杂，危害环境。 药物的清洁化生产：分离和再利用本来要排 放的污染物，实现 “零排放”的循环利用策 略。 1）保持生产车间环境的清洁，减少 “跑、冒、滴、 漏 ”，在现有条件下最大限度的减少污染。 2 ）应用清洁技术 （clean technology ），即从产品的 源头削减或消除对环境有害的污染物。  绿色化学工艺的主要研究内容 1）原料的绿色化 2 ）化学反应绿色化 3 ）催化剂或溶剂的绿色化 4 ）研究新合成方法和新工艺路线 我国医药工业存在的主要问题 1) 医药生产企业存在 “一小、二多、三低”现象 2) 我国尚无国际型的制药公司 3) 新药的创制体系有待进一步加强 4）年人均药品消费很低 5）制剂品种单调，生产技术比较落后  化学制药工艺研究的分类： 实验室工艺研究、中试放大研究和工业生产工艺研究三个相互联系的阶段。 一、名词解释 1、工艺路线 2 、半合成 3 、全合成 4 、切断 5、合 成子 6、合成等价物 7、一锅合成法 二、问答题 1. 工艺路线设计与选择的研究对象有哪些？ 2. 逆合成方法的基本过程是什么？ 3. 药物合成工艺路线的设计方法有哪些？并说出各自特点。 4. 理想工艺路线的特点有哪些？ 5. 合成步骤的装配方式有哪两种？各有何特点？ 药物工艺路线:具有工业生产价值的药物合成途径。 药物合成工艺路线设计属于有机合成化学中的一 个分支，从使用的原料来分，有机合成可分为全 合成和半合成两类 。 半合成 （semi synthesis）：由具有一定基本结构 的天然产物经化学结构改造和物理处理过程制得 复杂化合物的过程。 全合成 （total synthesis）：以化学结构简单的化 工产品为起始原料，经过一系列化学反应和物理 处理过程制得复杂化合物的过程。 逆合成：是对目标分子进行切断，寻找合成子及其合 成等价物的过程。该方法由E.J. Corey于1964年正式 提出。 切断：目标化合物结构剖析的一种处理方法，想象在 目标分子中有价键被打断，形成碎片，进而推出合成 所需要的原料。 合成子：已切断的分子的各个组成单元，包括电正性、 电负性和自由基形式。 合成等价物：具有合成子功能的化学试剂，包括亲电 物种和亲核物种两类。 一勺烩”工艺: 若一个反应所用的溶剂和产生的副产 物对下一步反应影响不大时，可将两步或几步反应按 顺序，不经分离，在同一个反应罐中进行的工艺。 工艺路线设计与选择的研究对象  即将上市的新药 l 专利即将到期的药物 产量大、应用广泛的药物 药物结构的剖析  在设计药物的合成路线时，首先应从剖析药物的化学结