第3章 药物对机体的作用-药效学.pptVIP

第三章 药物对机体的作用-药效学; ;第一节 药物的基本作用;一、药物的作用与效应 (Action vs. Effect);Example: 阿托品;二、药物作用的方式;（一）按药物作用部位分：;（二）按治疗效果或用药目的来分;（三）按药物作用先后顺序分;（四）按药物作用性质分;三、药物作用的特点;药物作用的特异性;药物作用的选择性;药物作用的两重性;四、不良反应;不良反应的类型; ; ; ; ;第二节 药物剂量与效应关系;;砌找潮精残病洲搓耸势卡告僧适羔娟躇幸詹赁郸邱窿作佯争磅晃顺淫镍耘第3章 药物对机体的作用-药效学第3章 药物对机体的作用-药效学;量效曲线 ：; ;100; ; 效能 (efficacy, Emax) 当效应增强到一定程度时，再增加剂量或浓度，效应不再增强，此时的效应称Emax ，也称效能 Emax反映药物内在活性的强弱 半效能浓度 EC50 引起50%最大效应的药物浓度或剂量 ;强度 or 效价 ( potency ) 引起一定效应的药物剂量或浓度 一般采用50%效应量 反映药物与受体的亲和力大小 值小强度大 评价一个药物需从效能和效价两个方面分析; ; ; ; ;100;第三节 药物的作用机制;一、药物作用的受体机制;（二）受体存在部位;（三）受体特性 ;（四）受体与药物的相互作用; ;E;（五）作用于受体的药物; 药物 亲和力 内在活性 表现; 1、激动药（ agonist） 完全激动剂(full agonist) ： 亲和力大，内在活性(?)=1 pD2 部分激动剂(partial agonist)： 亲和力可能大，但内在活性低 0 ?1, Emax 小。 单用表现激动作用，与激动剂合用 可能出现竞争性拮抗作用;2、拮抗剂(antagonist) 亲和力强，? = 0 竞争性拮抗剂 competitive antagonist 非竞争性拮抗剂 noncompetitive antagonist 竞争性拮抗：与激动剂竞争结合同一受体， 该结合效应为可逆的。 非竞争性拮抗：可与激动剂竞争结合同一受体， 但结合为不可逆的。 或 不与激动剂结合同一受体，但 影响激动剂与受体结合后的效应;激动药 ＋递增剂量的竞争性拮抗药; 使激动剂量效曲线平行右移； 最大效应（Emax）不变。 pA2（拮抗参数）值越大，表示该拮抗剂 对相应受体的亲和力越强。 ; 其特点为 激动药的Emax下降：效能下降 变化 ,量效曲线右移 激动药 不变 , 亲和力不变;激动药;（六）受体的调节;受体的调节方式; ;二、药物作用的非受体机制;2．影响离子通道 硝苯地平等钙拮抗剂，阻钙离子内 流，缓解脑血管痉挛。;4. 影响代谢 抗癌药通过干扰细胞DNA或RNA代谢过 程; 还有磺胺类、喹诺酮类,干扰细胞核酸 代谢过程。;理化反应 抗酸药中和胃酸以治疗溃疡病。 二巯基丙醇络合汞、砷等重金属离子而解毒。 甘露醇提高血浆渗透压而产生组织脱水作用等。