β-氨基腈类化合物的合成研究进展.pdfVIP

第 25卷第6期 化 学 研 究 与 应 用 Vo1．25．No．6 2013年6月 ChemicalResearchandApplication June，2013 文章编号：1004—1656(2013)06-0769—10 ／3一氨基腈类化合物的合成研究进展 麻妙锋 ，冯吉利 ，王俊儒 ． (1．西北农林科技大学理学院，陕西 杨凌 712100； 2．西北农林科技大学生命科学学院，陕西 杨凌 712100) 摘要：近年来 ，卢一氨基腈类化合物的合成与应用有了很大的进展，引起人们的广泛关注。由于旋光纯的B|一氨基 腈类化合物及其衍生物是非常重要的药物合成中间体 ，因此新的简捷、低成本不对称合成方法的研究与开发 仍然是必要的。本文比较全面而又简要地综述了口一氨基腈类化合物的合成方法 ，并对该领域的今后发展方 向进行了展望。 关键词：卢一氨基腈 ；合成 ；催化；对映选择性 中图分类号：0621．3 文献标志码：A Progressonthesynthesisoffl-aminonitriles MAMiao—feng，FENGji—li，WANG Jun．ILl (1．CollegeofScience，NorthwestAFUniversity，Yangling712100，China； 2．CollegeofLifeScience，NorthwestAFUniversity，Yangling712100，China) Abstract：Therecentadvancesinthesynthesisandapplicationof卢一aminonitrileshadgotmuchattention．Duetoenantiopure卢-a— minonitrilesandtheirderivativeswerewidelyusedaskeyintermediatesinpharmaceuticals，muchefforthadbeendevotedtopursuit ofnewsimpleandcheapasymmetricroutestoproducetheseproducts．Hereinwebrieflyreviewedthesyntheticmethodsof』B—amino nitriles，andgavetheconstructiveprospectaboutthisresearch． Keywords：一aminonitriles；synthesis；catalysis；enantiose1ectiVity ． 氨基腈类化合物是非常重要的药物合成中 甲腈水解得到的卢．氨基酸(1R，2S)]B-氨基环戊基 间体，其异吲哚啉类衍生物 1和喹啉类衍生物2 甲酸(cispentacin)能够选择性抑制一些念珠菌类 对 由中枢神经紊乱引起的一些疾病具有很好的防 (Candida)的生长，并且此化合物还是许多药物、 治效果 ¨I2]。其 ．对 甲苯磺酰胺腈类化合物与 3一 天然产物及 一肽等的重要合成砌块 。 。 甲基一1．溴-2．丁烯反应产物再经环化生成的哌啶衍 目前报道 一氨基腈类化合物的合成方法主要 生物(图1)广泛存在于天然产物中，具有非常重 有：．氨基酯或醇与氰化物的反应；亚胺与乙腈及 要的生物活性 l4j。口一氨基腈类化合物也是合成 取代乙腈的反应；胺与丙烯腈类化合物的反应；氮 一 内酰胺、一氨基酰胺、一氨基醛、1，3一二胺及 ．氨 杂环丙烷类化合物的开环反应及催化不对称氢化 基酸的直接前体 引。如通过手性 ．氨基环戊基 法等。 收稿 日期：2012．11-06；修 回日期：2013-01．24 基金项 目：