光甘草定平衡溶解度和油水分配系数的测定-天津中医药大学期刊网.PDF

第36 卷 第 1 期 天津 中医药 大学学报 Ｖｏｌ．36 Ｎｏ．1 ２０ 17 年2 月 Ｊｏｕｒｎａｌ ｏｆ Ｔｉａｎｊｉｎ Ｕｎｉｖｅｒｓｉｔｙ ｏｆ Ｔｒａｄｉｔｉｏｎａｌ Ｃｈｉｎｅｓｅ Ｍｅｄｉｃｉｎｅ Feb．2０ 17 DOI ：10.11656/j .issn.1673-9043.20 17.0 1.13 光甘草定平衡溶解度和油水分配 系数的测定* 1 2 2 1 3 2 冯倩茹 ，叶柳青 ，刘园园 ，龚又明 ，李红艳 ，王 艳 （1.广东省中医院药学部，广州 510 120 ；2.天津中医药大学中药学院，天津 300 193 ； 3. 南开大学药学院，天津 30007 1） 摘要 ：[ 目的]测定光甘草定的溶解度及油水分配系数，为光甘草定的新剂型研究提供实验依据。[方法] 将光甘 草定分别加入不同溶剂和不同pH 值缓冲盐溶液中，采用摇瓶法制备光甘草定的饱和溶液，所得溶液0.45 μm 滤膜 滤过，进行高效液相色谱法（HPLC ）分析，检测光甘草定的含量。同时用上述方法测定光甘草定在正辛醇-水体系中 的表观油水分配系数。[结果] 光甘草定在丙酮中溶解度最大，为67 862.13 mg/L ，在水中的溶解度最小，为0.1 mg/L ； 光甘草定油水分配系数为7 1 142.16（lgP=4.85 ）。[结论] 光甘草定为中等极性的化合物，在中等极性的溶剂中有一定 的溶解度，而在极性较高或者极性较低的溶剂中几乎不溶，故在制备外用制剂时应考虑结合高分子材料，提高生物 利用度。 关键词 ：溶解度；光甘草定；油水分配系数 R285.5 Ａ １６７３－９０４３（２０１7 ）01－0054-03 中图分类号 ： 文献标志码 ： 文章编号 ： 光甘草定是光果甘草（Glycyrrhiza glabral ）中特 限公司），LC-20AT 高效液相色谱仪 （日本岛津公 [1] 有的异黄酮类化合物，具有广泛的生物活性 ，因其 司），HJ-5 型智能数显磁力搅拌器（巩义市予华仪器 对 参与黑色素形成的限速酶———酪氨酸酶具有较 有限责任公司），SIGMA 3K15 高速冷冻离心机 （德 [2-3] 强的抑制作用 ，同时还具有较强的清除氧自由基 国希格玛离心机有限公司），ZWY-100H 多振幅轨 [3-4] 能力 ，是国际公认的最有效的天然美白活性成分 道摇床 （郑州南北仪器设备有限公司），FA 1004 型 之一。目前该化合物作为美白、祛斑活性成分已被 万分之一分析天平（上海精科天平）。 应用到化妆品行业，亦可作为治疗色素沉着性皮肤 光甘草定对 照 品 （天津一方科技有限公司， [5] 病的候选药物之一 。 AZ7 1G00 1），娃哈哈纯净水，HPLC 所用试剂为色谱 课题组 在前期研究中发现光甘草定的水溶性 纯，其余试剂均为分析纯，不同pH 值缓冲盐溶液为 较差，故其作为活性成分在外用制剂中添加受到限 实验室自制。 制。目前针对 光甘草定的平衡溶解度及油水分配系 2 方法与结果 数的研究国内外并无报道。本实验采用摇瓶法，首