第一篇化学治疗药课件.ppt

其他抗感染药十四、甲硝唑 1、甲硝唑：①两活性代谢物：2-羟甲基甲硝唑、硝基咪唑乙酸；②具芳香硝基化合物的反应；碱性氮杂环，与三硝基苯酚反应； ③抗贾第鞭毛虫、滴虫、阿米巴、厌氧菌 2、其他硝基咪唑类：替硝唑（乙磺酰基）、奥硝 唑（左～）　　 【其他抗感染药】 1、盐酸小檗碱：季铵碱式最稳定（醇式、醛式） 2、林可霉素（洁霉素）：-OH，可以替代青霉素克林霉素（氯洁霉素）：-Cl，金葡菌骨髓炎首选 3、磷霉素：结构最小的抗生素 4、利奈唑胺：噁唑烷酮+吗啉，干扰蛋白质合成起始阶段 下列哪个与甲硝唑不符合 A.临床用作抗滴虫剂 B.临床用作抗疟药 C.临床用作抗阿米巴病药物D.加氢氧化钠试液，温热反应后得紫红色溶液，滴加稀盐酸呈酸性后即变成黄色，再滴加过量氢氧化钠试液变成橙红色 E.结构中含有硝基 B 抗寄生虫药十五、盐酸左旋咪唑（四咪唑） 1、左旋咪唑：S构型左旋体；免疫调节剂 2、其他驱肠虫药：　阿苯达唑：广谱高效，硫原子代谢成阿苯达唑亚砜起效甲苯咪唑：广谱，ABC三晶型-C有效，A无效3、吡喹酮：血吸虫病、绦虫病首选 　抗疟药十六、青蒿素 蒿甲醚、蒿乙醚、青蒿琥酯 1、青蒿素：过氧键（必需），代谢为二氢青蒿素。　　 2、其他类： 奎宁：喹啉+喹核碱；3R,4S,8S,9R；金 鸡纳反应磷酸氯喹：4-氨基喹啉，控制症状首选。 磷酸伯氨喹：8-氨基喹啉，控制复发传播首选。 乙胺嘧啶：FH2还原酶抑制剂，病因性预防首选。 A.化学结构中有咪唑并噻唑结构 B.化学结构中有苯并咪唑结构 C.化学结构为8-氨基喹啉衍生物 D.化学结构中有（2-噻吩乙烯基）四氢嘧啶结构 E.化学结构中有吡嗪并［2，1-α］四氢异喹啉结构 1、盐酸左旋咪唑 2、吡喹酮 3、阿苯达唑 4、磷酸伯氨喹 1A 2E 3B 4C 抗肿瘤药十七、环磷酰胺（氮芥类烷化剂） 1、环磷酰胺：β-氯乙胺，前药，磷酰基强吸电子， 毒性↓ 2、同类：美发仑（L-苯丙氨酸）、异环磷酰胺（前药） 【其他烷化剂】 2、亚硝基脲类：卡莫司汀、司莫司汀（甲环己基） 3、乙撑亚胺类：塞替派（前药，膀胱癌首选） 4、甲磺酸酯类：白消安（双功能烷化剂 5、金属配伍物（非烷化剂）：顺铂、奥沙利铂（草酸根） 十八、氟尿嘧啶（5-FU，抗代谢药） 1、5-FU：核糖基化和磷酰化后产生细胞毒性； 实体癌首选 2、5-FU的前药：去氧氟尿苷、卡莫氟（酰胺）、 卡培他滨 3、胞嘧啶类：阿糖胞苷（急非淋）、吉西他滨、 卡培他滨嘌呤类：巯嘌呤、氟达拉滨（F代阿糖腺苷）叶酸类：甲氨蝶呤、亚叶酸钙、雷替曲塞、培美曲塞 十九、枸橼酸他莫昔芬（抗雌激素） 1、他莫昔芬：药用顺式体，绝经后晚期乳腺癌一线药 2、芳香酶抑制剂：来曲唑、阿那曲唑（乳腺癌） 3、雄激素拮抗剂：氟他胺（前列腺癌）【同类：托瑞米芬，多个Cl】 第一篇　化学治疗药（19个） β-内酰胺类抗生素一、青霉素 1、β内酰胺 + 氢化噻唑 2、3个手性碳，2S,5R,6R，药用其右旋体 3、合用丙磺舒，排泄↓ 4、缺点：不耐酸碱（易水解）、不耐酶、抗菌谱窄、过敏反应（青霉噻唑） 【抗菌增效剂：丙磺舒、甲氧苄啶、克拉维酸】 【半合成青霉素】 1.耐酸青霉素：侧链引入吸电子基团（苯氧基）　　（青霉素V钾、非奈西林、丙匹西林） 2.耐酶青霉素：侧链引入体积较大的基团（苯异噁唑）　　（苯唑西林、氯唑西林、双氯西林） 3.广谱青霉素：侧链引入极性基团（苯酰胺）　　 氨苄西林、阿莫西林 4.其他类：哌拉西林（哌嗪酮酸）、替莫西林（6-OCH3） 【知识点】含游离氨基侧链，具有亲核性，极易生成聚合物（氨基→β内酰胺环中羰基） 不耐胃酸，且不易被胃肠道吸收 耐酶 下列药物中哪个不具酸、碱两性 A.四环素 B.诺氟沙星 C.青霉素G D.多西环素 E.美他环素 青霉素G化学结构中有3个手性碳原子，它们的绝对构型是 A.2R，5R，6R B.2S，5S，6S C.2S，5R，6R D.2S，5S，6R E.2S，5R，6S C C 　　1、β内酰胺 + 氢化噻嗪（3位和氨基侧链）　2、2个手性碳（加上侧链上1个，总共是3个），右旋光性　3、联系：氨苄西林、阿莫西林 二、头孢 手性碳 氨基噻唑环 三嗪酮 季铵基团，口服不吸收，能迅速透过细胞壁 　　1、克拉维酸钾：自杀机制 【不可逆】　2、舒他西林（前）：氨苄西林