中南大学药物化学课件6-4 AceI及AngII拮抗剂.pdfVIP

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2017-06-01 发布于河南
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中南大学药物化学课件6-4 AceI及AngII拮抗剂.pdf

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中南大学药物化学课件6-4 AceI及AngII拮抗剂

第四节血管紧张素转化酶抑制剂血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂 Angiotensin Converting Enzyme Inhibitors Angiotensin ⅡReceptor Antagonists 2011-3-2 1 主要学习内容 ACE 抑制剂卡托普利 AngⅡ拮抗剂氯沙坦 2011-3-2 2 一、血管紧张素转化酶抑制剂根据ACE活性部位的化学结构设计出的ACE 抑制剂可以抑制AngⅡ的生成减少缓激肽的失活抗高血压药物合理药物设计的范例 2011-3-2 3 血管紧张素转化酶 (ACE) 关键酶体内调节血压的肾素--血管紧张素系统 2011-3-2 4 血管紧张素Ⅱ 导致血压上升强烈的收缩外周小动脉的作用促进醛固酮的合成和分泌 + — 重吸收Na 和水 — 增加了血容量 2011-3-2 5 血管紧张素Ⅱ 最强的升压活性物质升压效力比NA 强 40～50倍 0.1 ppm 仍有收缩血管作用 2011-3-2 6 ACE即缓激肽酶缓激肽扩张血管、利尿、降低血压 ACE大量存在于血管内皮细胞的膜表面血液中内源性Ang I 和缓激肽均可被其转化 2011-3-2 7 ACE对血压的调节作用 2011-3-2 8 卡托普利 Captopril 开博通巯甲丙脯酸 2011-3-2 9 1。结构和命名巯甲丙脯酸 1-[(2S) -2-甲基-3-巯基-1-氧代丙基]- L-脯氨酸 (2S)-1-