双喹啉-多胺缀合物的合成及生物活性测定.pdfVIP

第 25卷 第 5期 化 学 研 究 中国科技核心期刊 2014年 9月 CHEM ICAL RESEARCH http：／／hxya．chinajourna1．net．cn 双喹啉一多胺缀合物的合成及生物活性测定 ， 田智勇，黄 凯 ，姬卞生 赵 瑾 ，王超杰H (1．河南大学 化学生物学研究所，河南 开封 475004 2．河南大学 化学化工学院，河南 开封 475004) 摘 要 ：为 了获得具有高活性的神经元保护药物 ，以 1，3一丙二胺 、1，4-丁二胺 、1，6一己二胺等为原料 ，合成 了4个 新的双喹啉一多胺缀合物 ；利用核磁共振谱 、质谱和元素分析确认了 目标化合物的结构，同时评价了它们对神经 元细胞的保护作用．结果表明，4个 目标化合物对神经元细胞 的保护作用均较差 ，说明多胺链并不能增强喹啉对 神经元细胞的保护作用． 关键词 ：双 喹啉 ；多胺缀合物 ；合成 ；生物活性 ；测定 中图分类号 ：0626．2 文献标志码 ：A 文章编号 ：10o8一i011(2014)05—0449—04 DOI：10．14002／j．hxya．2014．05．003 Synthesisandbiolo calactivitydeterminationof bis-quinoline-·polyamineeonjugates TIANZhiyong，HUANG Kai。，JIBiansheng，ZHAOJin，WANGChaojie (1．InstituteofChemicalBiology，HenanUniversity，Kaifeng475004，Henan，China； 2．CollegeofChemistryandChemicalEngineering，HenanUniversity，Ka ng475004，Henan，China) Abstract：Fournovelbis—quinoline—polyamineCOnjugatesweresynthesizedwith1，3一propanedia— mine，1，4-bytanediamineand 1，6-hexanediamineasthestartingmaterialsin orderto search drugswithhighactivityforneuropr0tection．Thestructureoftheas—synthesizedproductswere confirmedbynuclearmagneticresonancespectrometry andmassspectrometryaswellasele— mentalanalysis，andtheirprotectioncapabititiesforneuroncellwereevaluated．Theprelimina— ryinvitrophysiologicalactivitiesagainstPC12celllineswerealsoassessed．Resultsshow that allthefouras—synthesizedtargetproductsexhibitpoorprotectioncapabilityforneuron cell， whichindicatesthatthepresenceofthepolyaminemotifdoesnotcontributeto enhancing the protectioncapabilityofquinolineforneuroncel1． Keywords：bis—quinoline；polyamineconjugates；synthesis；biologicalactivity；det