间氯苯基锰卟啉-5-氟尿嘧啶配合物的合成及其对癌细胞的抑制活性.pdfVIP

第29卷 第6期 应 用 化 学 Vol_29Iss．6 2012年 6月 CHINESEJOURNALOFAPPLIED CHEMISTRY June2012 间氯苯基锰卟啉-5-氟尿嘧啶配合物的合成 及其对癌细胞的抑制活性 韩军兴 刘彦钦 韩士田 (河北师范大学化学与材料科学学院 石家庄050024) 摘 要 合成了4种5．氟尿嘧啶．卟啉衍生物：5一[3一(2一(5-氟尿嘧啶-1-基)乙氧基)苯基 ]一lO，l5，20-三 (3-氯 苯基)卟啉(1a)、5-[3-(2．(5．氟尿嘧啶-1-基)乙氧基)苯基]-10，15，20-三(3一氯苯基)锰卟啉(2a)、5_[3一(3-(5- 氟尿嘧啶．1．基)丙氧基)苯基]．10，l5，20．三(3一氯苯基)锰卟啉(2b)和5-[3-(4-(5一氟尿嘧啶一1-基)丁氧基)苯 基]一10，15，20．Z(3-氯苯基)锰卟啉(2c)，通过 uV．Vis、IR、MS及元素分析表征了它们的结构。用噻唑蓝法 (MTY法)测定了化合物2a、2b和2c对人胃癌细胞株 BGC一823的抑制活性。化合物2b的半数抑制浓度Ic 为1．34i~mol／L，表明有一定的细胞毒作用。 关键词 锰卟啉，氟尿嘧啶，合成，人胃癌细胞株BGC一823 中图分类号：0626 文献标识码 ：A 文章编号：1000-0518(2012)06-0718-03 DOI：10．3724／SP．J．1095．20l2．00354 5一氟尿嘧啶(5一Fu)是临床应用的广谱抗癌抗代谢药物，其主要缺点是药效剂量与中毒剂量相近。 为了降低其毒副作用，合成了5．氟尿嘧啶的衍生物 ¨4。。我们曾将卟啉与氟尿嘧啶连接起来 ，合成了系 列卟啉_5．氟尿嘧啶化合物 J。为了探索卟啉与5一氟尿嘧啶环间的碳链长度对其生物活性的影响，本文 合成了由不同烷基链(一 (CH)一 ，=2，3，4)连接的间氯苯基锰卟啉-5一氟尿嘧啶配合物 (2a，2b，2c)， 通过紫外 可见光谱、红外光谱、质谱 以及元素分析对它们的结构进行了表征。初步测试了它们对体外 培养人 胃癌细胞株BGC一823的抑制活性。合成路线如Scheme1所示。 O 』￡ O O(CH2)一 、 H 』上 CH)一 、 H o l o F F M =M n 1a—lc 2a～2c la：n=2；lb：n=3；lc：n=4 2a：n=2；2b：n=3；2c：n=4 Scheme1 SyntheticrouteofMn—porphyrincomplexes(2a，2band2c)