抗生素药物的使用以及作用原理.ppt

* III 、三唑巴坦（Tazobactam）现有和哌拉西林的合剂（pip：taz＝8：l），Taz的抑酶作用优于舒巴坦，克拉维酸，且对部分染色体介导的1型酶也有抑菌作用。剂量pip：taz 2：0.25或4：0.5g Q6－12h IV * （5）其他 I、 亚胺培南(imipenem）是广谱抗生素，对肠杆菌科细菌，绿脓杆菌，厌氧菌包括脆弱拟杆菌均有效，副作用少，亚胺培南必须与西司他丁钠以1：1的比例结合，理由是亚胺培南对肾脏有毒性，与西司他丁钠结合以后可以抑制肾细胞分泌脱氢肽酶，使亚胺培南免受水解，可以减少毒性。剂量1－1.5g／d，量大会有抽风等副作用，小儿慎用 *  II、氨曲南（aztreonan）对肠杆菌科细菌和绿脓杆菌有效，但作用不如头孢他啶，对肾无毒性，半衰期为75分钟，常用剂量2－6g／d *  III、美罗培南（Meropenem）对人类肾去氢肽酶-1稳定，因此不需与酶抑制剂合用，本品对肠杆菌科抗菌活性较亚胺培南强2－32倍，对绿脓和流感杆菌亦较亚胺培南强。对厌氧菌与亚胺培南相仿。对大多数B内酰胺酶包括ESBL稳定。体外试验对分支杆菌和军团菌亦敏感。剂量0.5－1g Q6－8h * IV、帕尼培南PaniPenem 和倍他米隆betamiPron按1：l配制的合剂，对G＋、G-、需氧菌和厌氧菌均有强大的抗菌活性，本品对多种B内酰胺酶稳定。倍他米隆无抗菌活性，也无抑酶的作用，但可减少帕尼培南在肾组织中积聚，减少帕尼培南的毒性。剂量0.5－1g， 2／d * 二、喹诺酮类 喹诺酮类的特点 浓度依赖型 全合成抗菌药 抑制DNA回旋酶，阻断DNA复制 PAE长，＞2h 半衰期长，血药浓度高，组织分布广,对军团菌等细胞内繁殖的病原体亦有良好作用 用法：0.1(0.2)iv drop ＞40` * 一代：吡哌酸、奈丁酸； 泌尿系感染 二代：氧氟沙星、诺氟沙星、环丙沙 星、左旋氧氟沙星； 肠道、 呼吸道感染，G-、G+弱，厌氧 菌无效 三代：司帕沙星（光过敏）、托氟沙 星、加替沙星； G+强 四代：曲伐沙星（肝损害）、莫西沙 星；厌氧菌强 * 喹诺酮类不良反应 皮疹、胃肠道、失眠、淤胆型肝炎、交叉耐药、影响小儿骨骼发育； 孕妇慎用；与茶碱相互竞争排泄 * 三、大环内酯类 特点 半衰期长，口服吸收好 对胃酸稳定，利用度高 组织中浓度高，阿奇霉素在前列腺中浓度为血中的１０倍 PAE长，４h 对生物被膜有抑制作用 * 　老药　（１６元环） 　　麦迪霉素 　　螺旋霉素 　　白霉素 　　交沙霉素 　　乙烯螺旋霉素 　　新药（14、15元环） 　红霉素、罗红霉素 　克拉霉素 　地红霉素 　阿奇霉素：１５元环 　　　　 * 四、氨基糖苷类 不良反应 过敏反应（皮试）、处理 阻断神经肌肉接头，呼吸肌麻痹 肾毒性、耳毒性 临床用药：与头孢或红霉素联合应用 * 羟丁胺卡胞那霉素（Habekacin） 异丝氨庆大霉素（Isepamicin） 依替米星 萘替米星 * 五、其他类 林可霉素、克林霉素： G+、厌氧菌， 骨组织中浓度高，骨髓炎 磺胺类：复方新诺明：嗜麦芽单胞菌 　　 磺胺嘧啶：奴卡菌 糖肽类：万古霉素、去甲万古霉素、替考拉宁 * 下呼吸道感染实施序贯治疗 后序药物选择 ①与静脉抗菌药相同或相似的抗菌谱 ②具有较好的依从性，每天用药1 次或2次 ③生物利用度高，血药浓度高 ④与针剂一样广泛分布至靶器官或组织 ⑤不良反应少 ⑥价格适当 * 下呼吸道感染实施序贯治疗 时机 ①咳嗽和呼吸窘迫逐渐改善 ②体温降至正常至少24小时 ③白细胞恢复正常 ④无消化道吸收的异常 ⑤无处于不稳定期的合并症，如充血性心力衰竭 ⑥无并发症，如胸腔积脓 ⑦无明确的高危因素和耐药菌株。 * 联合用药 目的:获得协同，避免拮抗 原则：第一、二类联合可获协同作用，因为第一类药物破坏了细菌的细胞壁，利于第二类药物进入细胞内用于靶位。 第一类与第三类联合有发生拮抗的可能，可间隔给药。 第三、四类合用常获相加，第二、三类合用常获相加及协同作用。 二联足已，三联、四联除特殊情况时一般不用 * * * * * * 主要的多重耐药菌 1. MRSA 耐甲氧西林金黄色葡萄球菌 2. MRSE 甲氧西林耐药表皮葡萄球菌 3. VRE 耐万古霉素肠球菌 4. 产超广谱β-内酰胺酶(extendspectrum β-lactamase，ESBLs)的细菌 5. 产头孢菌素酶 (AmpC酶)的细菌 6. 产金属β-内酰胺酶的细菌 * ?????????????????????????????????????????