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2--药物效应动力学

第二章 药 效 学 第一节 药物作用的基本规律 第二节 药物剂量与效应的关系 第三节 药物的作用机制 第四节 药物与受体 第一节 药物作用的基本规律 一、概念和分类: (一)概念: 药物作用:是指药物与机体组织间的原发作用。 药物效应:是指药物原发作用所引起的机体器官原有 生理生化功能的改变。 肾上腺素 血压上升 肾上腺素 → 激动血管平滑肌?受体 (作用) ↓ 血管平滑肌收缩 ↓ 血压上升 (效应) (二)分类 1.根据用药目的: ⑴对因治疗:治本 ⑵对症治疗:治标 2.根据作用部位: ⑴局部作用:是药物被吸收入血前在用药 部位直接产生的作用。 ⑵吸收作用:是药物被吸收入血后分布到 机体各个部位而产生的作用。 3.根据作用产生的先后顺序: ⑴原发作用:是指药物对机体先产生的作用 ⑵继发作用:是指由药物的原发作用引起的进一步作用 4.根据药物作用机制: ⑴调节作用:即调节机体原有生理生化功能水平。 兴奋:使机体原有功能水平提高。 抑制:使原有机能活动减弱。 ⑵抗病原体及抗肿瘤: ⑶补充不足:在于补充体内某些必需物质的不足,以满足机体代谢或生理生化功能正常的需要 二、选择性: 多数药物在适当剂量时,只对少数器官组织发生明显作用,而对其他器官或组织的作用较小或不发生作用。 特性: (1).反映亲和力、敏感性。 (2).选择性高的药物大多数药理作用范围窄,针对性强,活性也较强; 选择性低的药物大多数药理作用范围广,针对性不强,不良反应也较多。 三、两重性: ★治疗作用:凡符合用药目的或能达到防治 效果的作用。 ⑴对因治疗:目的在于消除原发致病因素 ⑵对症治疗:目的在于消除或减轻疾病症状。 ★不良反应:凡不符合用药目的或产生对病人不利的反应。 分类:(七类) 1. 副作用 指药物在治疗量下出现的与治疗目的无关的作用 特点: ⑴剂量:治疗量下 ⑵可随用药的目的而改变 ⑶原因:选择性低、作用范围广、副作用多 ⑷是药物本身所固有的,可应用某些措施缓解,但难以避免。 ⑸对机体损害较轻微,多为可恢复的功能性变化,一般可以耐受。 2. 毒性反应 使用药物剂量过大或时间过长,使机体产生病理反应或有害反应。 特点:⑴超剂量、超时间 ⑵可预知,随时监测,应避免 慢性毒性: 肝、肾、骨髓、内分泌 急性毒性: 神经、消化、呼吸、循环 3. 后遗效应 是指停药后血药浓度虽已降至最低有效浓度以下,但仍残存的生物效应。 4. 三致作用 致畸、致癌、致突变 5. 变态反应 抗原+抗体结合后发生异常的免疫应答 表现为Ⅰ(过敏反应) Ⅱ(溶细胞反应) Ⅲ(免疫复合物型) Ⅳ(迟发型) 特点:免疫反应 不可预知 与剂量无关 与药物原有效应无关 药理性拮抗药无效 反应程度差异大,临床表现因人、因药不同而异。 6. 继发反应 是指药物发挥治疗作用所引起的不良后果 7.药物依赖性 是指病人连续使用某些药物以后,产生的一种不可停用的渴求现象。 ⑴生理依赖性 ⑵心里依赖性 第二节 药物剂量与效应关系 (Dose-effect relationship) 量效关系:(剂量与效应的关系) 药物的效应,在一定范围内随着剂量的增加而增大,两者间的规律性变化称量效关系 一、

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