第二章药物效应动力学七年制.pptVIP

第二章 药物效应动力学 pharmacodynamics 介绍内容 第一节　药物的基本作用 第二节　药物剂量与效应关系 第三节 药物作用机制概述 第四节 药物与受体 第一节 药物的基本作用 药理作用与效应的基本概念 治疗作用与不良反应（药物两重性） （几对）基本概念 药物作用 drug action 药理效应 pharmacological effect 兴奋 excitation 抑制 inhibition 药理效应 治疗效果 therapeutic effect 不良反应 adverse reaction 药物作用的特异性 specificity 药理效应的选择性 selectivity 1.药物作用 与 药理效应 药物作用 drug action 药物对机体的初始作用。 例：吗啡 μ-R；阿托品 M-R 药理效应 pharmacological effect 药物作用的结果；机体反应的表现。 例：吗啡 镇痛等；阿托品 抑制腺体分泌等 因与果，不同，但一般通用 药理效应表现 机体器官原有功能水平的改变： 兴奋 excitation 例：BP↑,肌张力↑ 抑制 inhibition 例：BP↓,肌张力↓ 引起细胞形态与功能发生质变 例：基因疗法 2.药理效应、治疗效果、不良反应 药理效应 pharmacological effect 3.特异性与选择性 特异性 specificity 特定靶点结合 特定效应 例：阿托品、氯丙嗪 特异性高低取决因素： 药物本身性质，尤其结构 特异性 与 选择性 药物结构与特异性 分子构象与特异性 药物结构决定特异性，药物结合的靶点种类数越少，特异性越高。 3.特异性与选择性 特异性 specificity 选择性 selectivity 某些组织、细胞反应 3.特异性与选择性 特异性 specificity 选择性 selectivity 某些组织、细胞反应 选择性高低决定因素： 药物结构 药物分布 靶点分布 特异性 vs 选择性 特异性与选择性有无必然联系？ 特异性 vs 选择性 特异性高 选择性低 特异性 vs 选择性 特异性与选择性无必然联系。 意义： 指导用药； 药物分类依据。 分类依据 治疗效果(therapeutic effect) 对因治疗(etiological treatment) 对症治疗(symptomatic treatment) 药物的不良反应(adverse drug reaction，ADR) 1.副作用／副反应 (side reaction) 2.毒性反应 (toxic reaction) 3.后遗效应 (residual effect) 4.停药反应 (withdrawal reaction) 5.变态反应 (allergy reaction) 6.特异质反应 (idiosyncrasy reaction) *药源性疾病 (drug induced disease) 副作用／副反应 (side reaction) 治疗剂量下，由于药物选择性低，药理效应广泛，当某一效应用作治疗目的时，其他效应即副作用/副反应。 例：吗啡 药物本身固有； 一般不太严重； 可预知； 难避免。 毒性作用 (toxic reaction) 剂量过大，用药时间过长蓄积过多时发生的危害性反应。 毒性作用 特点： 一般较严重；可预知；应当避免。 包括： 急性毒性、慢性毒性、特殊毒性、依赖性 ※提示：增加剂量或延长疗程 提高疗效 （效果有限） 过量用药危险！！ 毒性作用 vs 副作用？ 副反应 vs 毒性作用 后遗效应 (residual effect) 停药后血药浓度已降至阈浓度以下时残存的药理效应。 例：巴比妥类 阿司匹林 停药反应 (withdrawal reaction) 突然停药后原有疾病加剧，又称回跃反应（rebound reaction）。 例：普萘洛尔 预防？ 后遗效应 vs 停药反应？ 变态反应(allergy reaction) 机体受药物刺激发生的异常免疫反应。 致敏物质？ 与原药物效应无关 严重程度不一 剂量无关 预防？ 特异质反应 (idiosyncrasy reaction