喷他佐辛合成路线和发展前景.pptVIP

喷他佐辛 Pentazocine Make by: 200921180113 李小凤 目录 1、喷他佐辛的历史背景 2、喷他佐辛的制备流程 3、喷他佐辛的优点和缺点 4、喷他佐辛的研究和发展前景 喷他佐辛的历史背景 是人工合成的阿片类药苯并吗啡烷的衍生物,是阿片受体的激动-拮抗剂.阿片类药源自于鸦片,关于鸦片的确切记载最早可追溯至公元前3世纪的记录[1].鸦片包含有20多种植物碱,至1806年,Sertürner报道在鸦片里分离出一种的纯化物,并将其命名为＂Morpheus＂--意为：希腊的梦神.随后在医学领域里,鸦片的纯化物开始被广泛使用.然而,人们在发挥阿片类药有利一面的同时也逐渐认识到其背后隐藏着不利的一面,如毒性作用以及成瘾性等,于是人们开始寻找更新、不良反应更少的阿片类药. 喷他佐辛的制备流程 碘化钾 酰化 脱甲基 水解（去保护） 3,4-二甲基吡啶 中间体（1） 5,9-二甲基-2‘-羟基 氯化对甲氧基苄基镁 -6,7-苯吗喃（2） 喷他佐辛 二甲基溴丙烯 喷他佐辛的优点和缺点 喷他佐辛的研究和发展前景 在国内，近几年由北京双鹤药业股份有限公司研制成功，并逐渐在国内开始应用。我们在临床应用中发现，喷他佐辛用于术后镇痛的镇痛效果确切，且不良反应少，尤其是恶心、呕吐、瘙痒等不良反应的发生率更低，是较好的镇痛药物。　　 然而，喷他佐辛在国内的临床经验尚待研究 喷他佐辛的研究和发展前景 随着科技的进步，慢慢的增加了人们对阿片类药的选择，同时也拓宽了阿片类药作用机制的研究领域。随新型片类药的研发应用，新的用药方式也随之而来，如患者自控镇痛(patient—controlled analgesia，PCA)技术、芬太尼透皮贴的应用。 * 镇痛药 鸦片 喷他佐辛 在1967年由美国斯德林温斯洛伯集团（Stering Winthrop Group LTD)研制成功上市，在国外应用的临床经验已有数十年，但近些年人们仍然关注着它的应用，并发掘出其更优越的效应。少，尤其是术后镇痛的应用目前仍处于摸索阶段，仍缺乏大样本多中心的临床研究 第一个非成瘾性 阿片类镇痛药 起效作用时间比吗啡、杜冷丁短；中枢抑制作用轻，特别是在呼吸抑制和恶心呕吐方面都比其他阿片样药物轻；没有低血压反应；药物依赖性比其他阿片样药物小；不影响情绪；半衰期适中，其适宜的半衰期适用于各种手术，手术后遗作用迅速消除；可肌注、皮下、静脉、泵入等多种途径给药 适用于各种手术麻醉的镇痛，可用于麻醉诱导、术中麻醉、术后镇痛等；适用于各种手术科室的术后镇痛；适用于各种腔镜手术的镇痛；适用于无痛人流的镇痛；适用于癌症病人的镇痛； 缺点： 本品口服自胃肠道吸收，由于肝脏的首过代谢，口服利用率低，经肝代谢失活，镇痛效力是morphine的1/3。吗啡的其他副作用还是有，只是相对而言比较小点。有眩晕、恶心、呕吐、出汗等不良反应。 大剂量可引起呼吸抑制、血压上升及心率加速。 PCA 芬太尼透皮贴 *