新型去氢枞酸基磺酰胺类化合物的合成及其生物活性.pdfVIP

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新型去氢枞酸基磺酰胺类化合物的合成及其生物活性

学兔兔 2014年第22卷 合成 化学 V01.22,2014 第3期,281—287 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No.3,281~287 · 研究论文· 新型去氢枞酸基磺酰胺类化合物的合成及其生物活性 闵方倩 ,段文贵 ,林桂汕 ,石贤春 ,谭洪兵 ,杨章旗 (1.广西大学化学化工学院,广西南宁 530004;2.广西林业科学研究院,广西南宁 53o002) 摘要:去氢枞酸与s0c12反应制得去氢枞酸酰氯(2);芳磺酰氯与7.--胺经Ⅳ.酰化反应制得Ⅳ_芳磺酰基乙二 胺(4a 4k);在DMAP催化下,2分别与4a一4k经Ⅳ.酰化反应合成了11个新型的去氢枞酸基磺酰胺类化合 物(5a一5k),其结构经‘H NMR,”c NMR,IR和ESI-MS表征。生物活性测试结果表明,在用药量为50/xg· mL 时,5a一5k对黄瓜枯萎病菌、苹果轮纹病菌、番茄早疫病菌、花生褐斑病菌和小麦赤霉病菌有一定的抑菌 活性,其中去氢枞酸基间甲基苯磺酰胺(5c)对番茄早疫病菌的杀菌活性最佳,抑制率为73.6%;在用药量为 100/xg·mL-1时,大部分化合物对油菜的胚根生长有一定抑制作用,其中去氢枞酸基对甲氧基苯磺酰胺(5d) 的抑菌活性最佳,抑菌率为57.1%。 关 键 词:去氢枞酸;磺酰胺;合成;杀菌活性;除草活性 中图分类号:0621.3 文献标识码:A 文章编号:1005—1511(2014)03-0281-07 Synthesis and Biological Activities of Novel Dehydroabietic Acid-based Sulfamide Compounds MIN Fang.qian , DUAN Wen.gui , LIN Gui.shan , SHI Xian.chun , TAN Hong—bing , YANG Zhang.qi (1.CoHege of Chemistry and Chemical Enslneering,Guangxi University,Nanning 530004,China; 2.Guangxi Academy of Forestry,Nanning 530002,China) Abstract:Dehydmabietic acid aeyl chloride(2)was prepared by the reaction of dehydroabietic acid with thionyl chloride.N-aryl sulfonyl ethylenediamines(4a一4k)was prepared by the N-acyla— tion of aryl sulfonyl chloride with ethylenediamine.Eleven novel dehydroabietic acid—based sulfona— mide compounds(Sa一5k)were synthesized by N-acylation reaction of 2 with 4a一4k,respe

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