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新型双氢青蒿素哌嗪-脂肪族酰胺类化合物的合成及其抗癌活性
学兔兔
2015年第23卷 合 成 化 学 Vo1.23,2015
第l0期,893~898 ChineseJournalofSyntheticChemistry No.10,893— 898
· 研究论文 ·
新型双氢青蒿素哌嗪一脂肪族酰胺类化合物的合成及其抗癌活性
魏梦雪h,马 超h,徐 建h,张 和h,李学强h,
(1.宁夏大学 a.化学化工学院;b.宁夏天然药物工程技术研究中心,宁夏 银川 750021)
摘要:以双氢青蒿素 (DHA)为原料,与草酰氯和哌嗪经 “一锅”法制得 DHA哌嗪衍生物 (2);2与脂肪族酰氯
经酰化反应合成了6个新型的双氢青蒿素哌嗪.酰胺类衍生物 (4a一4f),其结构经 HNMR,”cNMR,IR和
HR-ESI-MS进行表征。以四甲基偶氮唑盐比色法(MTI法)初步研究了4a一4f对人肝癌细胞株 SMMC.7721的
抑制活性。结果表明,4a~4f显著抑制SMMC-7721的增殖,并诱导其凋亡。其中,双氢青蒿素哌嗪.氯乙酰胺
(4c)的活性最好 ,Ic5o为0.05 M,优于青蒿素(IC500.53IxM)和 DHA(IC500.52 M)。
关 键 词 :双氢青蒿素;合成 ;SMMC-7721细胞 ;抗癌活性
中图分类号 :0623.626;O621.3 文献标识码:A DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005—1511.2015.10.0893
SynthesisandAnticancerActivitiesofNovelPiperazine-Aliphatic
AmideDerivativesContainingDihydroartemisinin
WEIMeng-xue , , MA Chaoh XU Jianh, ZHANGHeh, LIXue.qiang ’
,
(a.SchoolofChemistryandChemicalEngineering;b.NingxiaEngineeringResearchCenter
forNaturalMedicines,1.NingxiaUniversity,Yinchuan750021,China)
Abstract:Apiperazine—amidederivative(2)wasobtainedbyone-potmethod,usingdihydroartemisi-
nin(DHA),oxalylchlorideandpiperazineasmaterials.Sixnovelpiperazine—aliphaticamidederiva—
tives(4a一4f)weresynthesizedbyacylationof2withaliphaticacylchloride.Thestructureswere
characterizedby HNMR,CNMR IR andHR—ESI.MS.Theanti—canceractivitiesinvitroof4a一
,
4fagainsthumanhepatomaSMMC-7721celllineswereinvestigatedbyMTYmethod.Thepreliminary
bioassayresultsshowedthat4a—-4finhibitedtheproliferationandinducedtheapoptosisofSMMC一
7721.Especiallydihydroartemisininpiperazine—chlorineacetamide(4c)hadthebestinhibitionactivi—
tyagainstSM
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