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新型含1,3,4-噁二唑的吡唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性
学兔兔
2014年第22卷 合成化学 Vo1．22，2014
第6期，730～733 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No．6，730—733
· 研究论文·
新型含1 3，4．嗯二唑的吡唑类化合物的合成及其抗肿瘤活性
王 京 ，张 磊 ，姚其正
(1．遵义医学院药学院，贵州遵义 563003；2．中国药科大学药学院，江苏南京 210009)
摘要：以4-甲氧基苯乙酮为原料，设计并合成了7个新型的含1，3，4一嗯二唑的吡唑类化合物(7a一7g)，其结构
经‘H NMR，IR和ESI．MS表征。并用MTr法测定了7a一7g抑制人肝癌细胞HepG2增殖的体外活性。结果表
明，5．[3．(4-甲氧基苯基)．1一苯甲基吡唑-5-基]_2．[jv．(4一溴苯基)乙酰胺-2一硫基]一1，3，4-嗯二唑7g具有较好的
抑制活性，其IC50为6O．06 M。
关 键 词：吡唑；1，3，4-嗯二唑；合成；抗肿瘤活性
中图分类号：0626．21；0626．24 文献标识码：A 文章编号：1005-1511(2014)06-0730-04
Synthesis and Anti-tumor Activities
of Novel Pyrazole Derivatives Containing 1，3，4-Oxadiazole
WANG Jing ，ZHANG Lei ，YAO Qi．zheng2
(1．School of Pharmacy，Zunyi Medical College，Zunyi 563003，China；
2．School of Pharmacy，China Pharmaceutical University，Nanjing 210009，China)
Abstract：Seven novel pyrazole derivatives(7a一7g)containing 1，3，4-oxadiazole were designed and
synthesized from 4-methoxyacetophenone．The structures were characterized by H NMR，IR and
ESI—MS．The in vitro anti—tumor activities of 7a一7g we~e investigated by MTF method．The results
showed that 5．[3一(4一methoxypheny1)一1-benzylpyrazole-5-y1]-2一[N一(4-bromopheny1)acetamide-2一yl-
thio]一1，3，4-oxadiazole(7g)exhibited good inhibition activities against HepG2 with IC50 of
6O．06 IxM．
Keywords：pyrazole；1，3，4一oxadiazole；synthesis；anti-tumor activity
吡唑是一类具有多种生物活性的母核结构， 激酶抑制剂等 J。
在生物医药领域具有重要的研究价值¨ 。其 根据基团拼合原理，将3-苯基-1一芳香甲基吡
中，3．苯基．1一芳香甲基吡唑衍生物
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