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新型含1,3,4-噻二唑基的苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性
学兔兔
2015年第23卷 合成化学 Vo1.23.2015
第8期,693—696 Chinese Journal of Synthetic Chemistry No.8.693~696
· 研究论文 ·
新型含1,3,4一噻二唑基的苯并[4,5]呋喃
[3,2-d]嘧啶类化合物的合成及其抗癌活性
朱红梅 ,秦俊虎 ,欧阳贵平。 .
(1.贵阳市白云区环境监测站,贵州贵阳 550014;2.贵阳市乌当区环境监测站,
贵州 贵阳 550018;3.贵州大学药学院,贵州贵阳 550025)
摘要:采用亚活性基团拼接原理,以取代苯胺为起始原料,合成了6个新型含1,3,4-噻二唑基的苯并呋喃嘧啶
类化合物(5a一5f).,其结构经 H NMR,”C NMR,IR和ESI—MS表征。采用M’ITI’法对5进行了抑制人胃癌细
胞MGC-803体外增殖活性测试。结果表明:在用药浓度为10 Ixmol·L 时,部分化合物对MGC一803细胞具有
良好的抑制活性,其中4一[5-m-(2,6-二甲基苯基)-1,3,4-噻二唑-2-巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(Sb),4一
[5.N.(2,5-二甲氧基苯基).1,3,4.噻二唑_2.巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5c)和4_[5-N-(3-甲氧基苯
基)-1,3,4-噻二唑一2一巯基]苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶(5e)的抑制率分别为89.5%,88.9%和70.2%。
关 键 词:苯并[4,5]呋喃[3,2-d]嘧啶;1,3,4一噻二唑;合成;抗癌活性
中图分类号:0626;0621.3 文献标识码:A DOI:10.15952/j.cnki.cjsc.1005—1511.2015.08.0693
Synthesis and Antitumor Activities of Novel Benzo[4,5]fur0
[3,2-d]pyrimidine Compounds Containing 1,3,4-Thiadiazole Moiety
ZHU Hong.mel一, QIN Jun—hu ,OUYANG Gui.ping
(1.Baiyun District Environmental Monitoring Station of Guiyang,Guiyang 550014,China;
2.Wudang District Environmental Monitoring Station of Guiyang,Guiyang 550018,China;
3.College of Pharmacy,Guiz‘hOU University, Guiyang 550025,China)
Abstract:O
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